Меню

Атаракс форма бланка рецепта

Атаракс

Состав

В 2 мл:

Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 100,00 мг;

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид (до pH 5,2) около 10,00 мг, вода для инъекций до 2,00 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и H1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрируют удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Фармакокинетика

После введения внутримышечно однократной дозы 50 мг Сmах обычно составляет 65 нг/мл. Период полувыведения (Т1/2) У взрослых — в среднем 14 ч. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является выраженным H1-блокатором. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (16% от внутримышечной дозы гидроксизина).

У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 года.

У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени.

Антигистаминный эффект может продлеваться до 96 ч после приема.

Показания

  • Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения;
  • в качестве седативного средства в период премедикации;
  • симптоматическая терапия зуда.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
  • порфирия;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность, период родовой деятельности и грудного вскармливания;
  • внутриартериальное и подкожное введение.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно.
Детям

Для симптоматического лечения зуда:

В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.

В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации: 1 мг/кг за 1 час до операции, а также в случае необходимости 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь).

В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в четыре раза (по 25 мг 4 раза в день).

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг/сут за 1 час до операции, а также в случае необходимости дополнительно в ночь перед анестезией.

У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы.

При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

Читайте также:  Маринование маслят домашние рецепты

Предостережения, контроль терапии

Особые указания:

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Инъекционные формы препарата предназначены только для внутримышечных инъекций и его не следует вводить внутривенно, внутриартериально или подкожно. При внутримышечном введении не допускать попадания в сосуд. При введении под кожу препарат может вызвать повреждение тканей, вплоть до некроза. После внутривенного использования раствора для инъекций сообщалось о случаях тромбофлебита и в редких случаях о местном некрозе тканей. Внутривенное использование раствора также связано с потенциальным риском случайной внутриартериальной инъекции, которая приводит к тромбозу артерии и последующему некрозу ткани.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому следует воздерживаться от управления автомобилем и механизмами. Прием алкоголя или других седативных лекарственных средств может усилить этот эффект.

С осторожностью:

При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии или при назначении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

У больных с указаниями на удлинение интервала QT в анамнезе необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

Больным с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Пожилым больным доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Атаракс таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:
гидроксизина гидрохлорид 25,00 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 54,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 28,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг.
Оболочка: Опадрай Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2910 5сР 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).

Описание

Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.

Механизм действия
Гидроксизина дигидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.

Фармакодинамические свойства
Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы.

Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита.

При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 96 ч после приема.

Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитикоседативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов.

Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

Читайте также:  Рецепт простого манного пудинга

Начало действия
В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 ч. Седативный эффект наступает через 5-10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30-45 мин при применении таблеток.

Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема -2 ч. После приема однократной дозы 25 мг ТСmах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.

Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических И1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей (69,5±3,7 года) после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пожилых людей Т1/2 удлиняется до 29 ч, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

У детей
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т1/2 короче, чем у взрослых и составляет 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 год. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс оставил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения Т1/2 увеличивался до 37 ч, и концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC (площадь под кривой)) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

При миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования с использованием животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию.

Читайте также:  Сливочное печенье рецепт со сливками

Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.

Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.

Период родов
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.

Период грудного вскармливания
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.

Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина.

Фертильность
Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Препарат Атаракс ® следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100 мг/сут.: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сут. вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей.

Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.

Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.

Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.

Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)
Для симптоматического лечения аллергического зуда:
Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг/сут.: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг/сут.: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг/сут.: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5 мг/сут.: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сут.
Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5 до 25 мг/сут.: от 1/2 до 1 таблетки по 25 мг в сут.

Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут. до максимальной 2 мг/кг/сут., в разделенных дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.

Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥ /10), часто (≥ /100,

Adblock
detector