Меню

Азеластин спрей для носа рецепт

Азеластин

Азеластин
Azelastine

Азеластин
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C₂₂H₂₄ClN₃O
Молярная масса 381.898 г/моль
CAS 58581-89-8
PubChem 2267
DrugBank APRD00813
Классификация
АТХ R01AC03 R06AX19 , S01GX07
Фармакокинетика
Биодоступн. 40% (интерназально)
Связывание с белками плазмы 88-97% (in vitro)
Период полувывед. 22 часа
Лекарственные формы
Назальный спрей, глазные капли.
Другие названия
Аллергодил, Astelin, Optivar

Азеластин (Аллергодил ® ) — лекарственное средство, H1-гистаминовый блокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.).

Представляет собой рацемическую смесь энантиомеров 4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинон (и в виде гидрохлорида), разница в активности энантиомеров при исследованиях in vitro не обнаружена.

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Содержание

Фармакодинамика

Гидрохлорид азеластина производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых H1-рецепторов.

Азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.

Фармакокинетика

После повторного интраназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Азеластин в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-азеластина находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).

Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приёма дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приёме азеластина в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

Читайте также:  Рецепт мраморной говядины с беконом

Показания к применению

Для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Применение в период беременности и лактации

Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Лекарственные формы, способы применения и дозы

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Глазные капли

При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

Спрей

При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

Побочные действия

Аллергические реакции

Со стороны дыхательной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

Со стороны пищеварительной системы

Рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения).

Прочие

Местные реакции (при использовании назального спрея)

Раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко — носовое кровотечение.

Местные реакции (при использовании глазных капель)

Раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отёк, нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Условия хранения

Не хранить при температуре ниже +8 °C. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности. Не рекомендуется использовать препарат по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.

Порядок отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Читайте также:  Рецепт стакан сахара вес

Ссылки

Что такое wiki2.info Вики является главным информационным ресурсом в интернете. Она открыта для любого пользователя. Вики это библиотека, которая является общественной и многоязычной.

Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License.

Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. wiki2.info является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).

Аллергодил спрей — инструкция по применению

Регистрационный номер/дата: П N012735/02 от 29.10.2008

Торговое название: АЛЛЕРГОДИЛ ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ R01AC03

Фармакологическое действие

Азеластин противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Биодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в рекомендованной суточной дозе 1.1 мг равновесная концентрация в крови составляет менее 1% от дозы (1 нг/мл).

Концентрация препарата в сыворотке крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после приема внутрь.

У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, концентрация в крови более высокая, чем у здоровых.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связь с белками крови 80-90%.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T1/2) азеластина – около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.

Показания к применению

— Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита.

— Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

— Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;

— При аллергическом рините и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет

Применение в период беременности и лактации

При испытании доз, многократно превышающих терапевтический диапазон, на животных не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, но поскольку не имеется опыта применения азеластина у беременных и кормящих, не рекомендуется использование назального спрея азеластина во время беременности, а также в период лактации.

Читайте также:  Рецепт вкусный омлет для ребенка

Способ применения и дозы

Аллергический ринит и риноконъюнктивит

При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше — по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

При необходимости взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

Взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.

Порядок применения

1. Снимите защитный колпачок

2. Перед первым использованием нажмите на распылитель 2 – 3 раза.

3. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.

4. Снова наденьте защитный колпачок.

Редко – слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.

В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Очень редко – аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Передозировка

На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особые указания

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.

По 10 мл раствора в стеклянный флакон коричневого цвета с навинчиваемым распылителем-дозатором.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре 8 – 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Вскрытые флаконы – 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

МЕДА Фарма ГмбХ и Ко. КГ,

Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Германия

МЕДА Мануфакчуринг ГмбХ,

Нойратер Ринг 1, 51063, Кельн, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ:

125167, г. Москва, Нарышкинская аллея, д.5/2, офис 216

Adblock
detector