БИЦИЛЛИН-5

БИЦИЛЛИН-5: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин	1.2 млн.ЕД
бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин)	300 тыс.ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата — 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
• сифилис, фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

• гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
• период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Дозировка

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Бициллин-5

Бициллин-5 Инструкция по применению

Общее описание

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Группа товаров

Производитель

Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО («Синтез» ОАО)

Страна происхождения

Описание лекарственной формы

Флаконы объемом 10 мл — 50 штук в уп., пачки картонные.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый, без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, раствора натрия хлорида 0.9% или раствора новокаина 0.25%-0.5% гомогенную суспензию молочной мутности; при длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физ

Состав

1 флакон содержит: бензатин бензилпенициллин 1.2 млн.ЕД бензилпенициллина новокаиновая соль 300 тыс.ЕД

Описание

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Особые условия

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени. Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Фармакокинетика

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции. После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови); — круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом. Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Бициллин в Москве

Бициллин, инструкция по применению

Бициллин — это медикамент, выпускающийся в форме порошка, необходимого для приготовления раствора для внутримышечного введения. Относится к комбинированным пенициллинам. Назначается при лечении скарлатины, рожи, сифилиса, ревматизма. Применяется исключительно после назначения лечащего врача.

Производитель

Лекарство производится фармацевтической компанией ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, д.7.

Адрес для приема претензий и предложений от потребителей в России: Российская Федерация, 119435, Московская обл., г. Москва, Большой Саввинский переулок, д.10А.

Телефон: +7 495 137 57 27.

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения № Р N000819/01 приказом от 2007-11-07 ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Группа препаратов

Лекарство Бициллин относится к пенициллинам в комбинациях.

Действующее вещество

Активным компонентом является комбинация бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллин прокаина и бензилпенициллина. Пенициллины показаны для лечения острого тонзиллита, скарлатины, раневых инфекций, рожистого воспаления, ревматизма.

Формы выпуска

Выпускается в виде порошка для приготовления инъекций различной дозировки.

Упаковка

Порошок находится во флаконе из прозрачного стекла объемом 10 миллилитров. Закупорен прорезиненной крышкой из алюминия.

Фармсредство находится в пачке, изготовленной из картона. Дополнительно прилагается инструкция, описывающая показания, способ применения, дозу и другую нужную информацию.

Состав

В 1 флаконе лекарственного средства содержатся активные компоненты:

• бензатина бензилпенициллин;
• бензилпенициллин;
• бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин).

Дозировка

Рекомендуемая дозировка для детей и взрослых назначается индивидуально лечащим врачом. Доза определяется индивидуально в зависимости от возраста:

• детям в возрасте от 3 до 8 лет вводится медикамент в дозе 600 тысяч единиц 1 раз в 21 день;
• детям старше 8 лет рекомендован препарат в дозировке 1,2 миллиона единиц 1 раз в 4 недели;
• взрослым пациентам вводится в дозировке 1,5 миллиона ЕД 1 раз в 28 дней.

При необходимости, после консультации с доктором, дозировку можно увеличить или уменьшить.

Показания к применению

Медикамент назначается доктором при лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к активному веществу микроорганизмами, в том числе:

• острого тонзиллита;
• скарлатины;
• раневых инфекций;
• рожистого воспаления;
• при профилактике и лечении ревматизма;
• сифилиса;
• фрамбезии;
• лейшманиоза.

Передозировка

Передозировка проявляется токсическим воздействием на центральную нервную систему. К симптомам относятся:

• рефлекторное возбуждение;
• головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• судороги;
• миалгия;
• артралгия;
• симптомы менингизма;
• кома.

При проявлении симптомов передозировки терапевтический курс необходимо немедленно прекратить. Лечение является симптоматическим. Включает в себя гемодиализ и перитонеальный диализ. Повышенное внимание необходимо уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Противопоказания

Категорически запрещено принимать:

• при гиперчувствительности к основным составляющим препарата, пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам, прокаину.
• крапивнице;
• сенной лихорадке;
• тяжелых аллергических реакциях.

Перед началом использования необходимо проконсультироваться с доктором на предмет наличия противопоказаний.

Побочные действия

Возможны побочные эффекты с различных сторон организма:

1. Иммунной: высыпания на кожных покровах, зуд, отек конечностей, дерматит, эритема, лихорадка, крапивница, анафилактические или анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
2. Дыхательной: бронхоспазм, ларингоспазм.
3. Центральной и периферической нервной системы: сильное головокружение, шум в ушах, частые головные боли.
4. Желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, колит, гепатит, застой желчи.
5. Сердечно-сосудистой: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, учащение сердечного ритма.
6. Крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
7. Местные реакции: допускаются болезненные ощущения в области введения.

У ослабленных пациентов при длительном терапевтическом курсе присутствует риск развития суперинфекции, вызванной устойчивой к активному компоненту микрофлорой.

У больных, проходящих курс лечения сифилиса, может проявиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы:

• повышенная температура тела;
• озноб;
• миалгия;
• головная боль;
• обострение кожных симптомов;
• учащенное сердцебиение;
• скачки артериального давления.

Реакция может быть опасной при серьезном сифилитическом поражении органов сердечно-сосудистой системы или состоянии, при котором присутствует серьезный риск локального повреждения.

Способ применения

Приготовление раствора должно происходить в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон с медикаментом вводится стерильная дистиллированная вода или 0,9% раствор хлорида натрия, или 0,25-0,5% раствор новокаина. После чего смесь необходимо встряхнуть в течение 30 секунд для образования гомогенной суспензии. Раствор вводится исключительно свежий.

Лекарственный препарат вводится внутримышечно, глубоко. Категорически запрещается внутривенное введение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные об использовании медикамента у беременных и кормящих женщин отсутствуют. Перед использованием необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который должен взвесить предполагаемую пользу для матери и негативное воздействие на плод.

Фармакологическое действие

Медикамент обладает бактерицидным воздействием за счет ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Проявляет активность относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Staphylococcus spp;
• Streptococcus spp;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria gonorrhoae;
• Neisseria meningitidis;
• Аctinomyces israelii;
• Treponema spp.

К лекарству устойчива большая часть грамотрицательных бактерий, микобактерий, грибов, вирусов и простейших.

Синонимы

Основными дженериками считаются фармсредства с похожим активным компонентом и эффектом. В каталогах интернет-аптек можно заказать с доставкой целый список лекарств из наличия по доступной цене, считающихся актуальными аналогами с подробными отзывами. К ним относятся:

• Ретарпен;
• Экстенциллин;
• Инфектоциллин;
• Бензилпенициллин;
• Оспен;
• Амоксиклав;
• Аугментин;
• Экобол;
• Амоксил-К;
• Клавомед;
• Клавам;
• Флемоксин Солютаб;
• Экоклав;
• Уназин;
• Бактамед;
• Амписульбин;
• Амоксил.

Синонимы с названиями, приведенными выше, оказывают на здоровье человека такой же или близкое по результату воздействие.

Фармакокинетика

При введении внутримышечно возникает депо средства в мышечной ткани. Повышенный уровень концентрации диагностируется уже в первые часы после инъекции.

Терапевтическая концентрация активных вещество сохраняется в плазме крови на протяжении 4 недель и у подавляющего большинства пациентов, как детей, так и взрослых.

Медикамент из организма человека выделяется преимущественно почками, незначительное количество — с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью. Действующие компоненты проникают в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании одновременно с бактерицидными антибиотиками, к которым относятся цефалоспорины, циклосерин, аминогликозиды, ванкомицин, рифампицин, отмечается синхронное действие медикаментов в одном направлении, то есть синергизм.

При применении с бактериостатическими антибиотиками, в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином, отмечается антагонизм.

Лекарственное средство уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола, тем самым увеличивает риск развития кровотечений.

Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами. Активное вещество снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

При одновременном использовании с аллопуринолом увеличивается риск возникновения аллергических реакций.

Рекомендуется избегать одновременного введения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При использовании в одно время с метотрексатом ухудшается экскреция последнего и увеличивается его токсичность.

Пенициллины способны искажать результаты диагностических тестов. Категорически не рекомендуется смешивать раствор медикамента с другими инъекциями.

Лекарственная форма

Выпускается в виде белого порошка без специфического запаха, вкус горьковатый. Допускается присутствие желтоватого оттенка. При добавлении воды, физраствора или раствора новокаина образует стойкую гомогенную суспензию. При длительном взаимодействии с любой жидкостью или раствором физические и коллоидные свойства медпрепарата изменяются, то есть приготовленная суспензия становится неравномерной и с затруднением проходит через иглу шприца.

Условия хранения

Препарат Бициллин нужно хранить в сухом месте, при температуре не более 25 градусов по Цельсию, в недоступном для ребенка месте. Не допускать попадания солнечных лучей, оказывающих разрушающее воздействие на средство. Хранить в оригинальной упаковке.

Срок годности

Срок годности в закрытой упаковке 3 года. После окончания срока годности, указанного на упаковке, использовать не рекомендуется, чтобы не нанести вред организму.

Особые условия

Запрещается вводить эндолюмбально, внутривенно и подкожно, в том числе в полости тела.

При случайном внутрисосудистом использовании, могут проявляться преходящие чувства тревоги, угнетенности, ухудшение зрения (синдром Уанье). Для того чтобы предотвратить случайное внутрисосудистое введение медсредства, следует перед проведением внутримышечной инъекции сделать аспирацию для выявления потенциального попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса, до начала терапии и после в течение 4 месяцев нужно проведение серологических и микроскопических исследований. В связи с проявлением грибковых инфекций целесообразно назначать совместно витамины группы В и витамин С, в случае необходимости — противогрибковые медикаменты для системного употребления. Требуется учитывать, что использование малых доз или очень раннее приостановление лечения очень часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия отпуска из аптек

Бициллин в аптеке отпускается исключительно по рецепту врача.