Допамин

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства увеличивающие сократимость миокарда применяемые при сердечной недостаточности, кардиотонические средства негликозидной структуры, агонисты бета1-адренорецепторов, дофаминомиметики

Rp.: Sol. Dopamini 4% — 5 ml

S. По 5 мл развести 125 мл 0,9% раствора NaCl, вводить внутривенно капельно (со скоростью 2-20 мкг на кг в минуту) под контролем АД, ЧСС.

МЕХАНИЗМ: в малых дозах – дофаминовые рецепторы, в средних – бета1-адренорецепторы, в высоких – альфа- и бета1-адренорецепторы

стимулирует бета1-адренорецепторы сердца через Gs-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение концентрации цАМФ -> поступление кальция в кардиомиоциты -> повышение концентрации кальция в кардиомиоцитах -> кальций связывается с тропонином С -> облегчается взаимодействие актина и миозина -> увеличение силы сердечных сокращений, немного повышается ЧСС -> повышение потребности в кислороде

стимуляция D1-рецепторов -> расширение сосудов внутренних органов и почек -> повышение фильтрации в почках -> способствует диурезу и натрийурезу

стимуляция альфа1-адренорецепторов -> повышение ОПСС и АД

ПОКАЗАНИЯ: шок различного генеза, острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром низкого выброса, артериальная гипотензия, травления (для усиления диуреза).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

ПОБОЧКА: НС: г.боль, тревожность, тремор. ССС: стенокардия, тахи/брадикардия, сердцебиение, боль, повышение или снижение АД, вазоспазм, при применении в высоких дозах — аритмия. ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: бронхоспазм, шок. Прочие: одышка, азотемия. Местно: при попадании под кожу — некроз кожи, п/к клетчатки.

Добутамин

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства увеличивающие сократимость миокарда применяемые при сердечной недостаточности, кардиотонические средства негликозидной структуры, агонисты бета1-адренорецепторов

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Содержимое флакона сначала развести в 10 мл воды для инъекций, затем довести 5% раствором глюкозы до 50 мл, вводить внутривенно капельно со скоростью 10мкг/кг в минуту.

МЕХАНИЗМ: стимулирует бета1-адренорецепторы сердца через Gs-белки -> активация аденилатциклазы -> повышение концентрации цАМФ -> поступление кальция в кардиомиоциты -> повышение концентрации кальция в кардиомиоцитах -> кальций связывается с тропонином С -> облегчается взаимодействие актина и миозина -> увеличение силы и частоты сердечных сокращений, ударного и минутного объема сердца. Снижает ОПСС, улучшает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом.

ПОКАЗАНИЯ: Острая сердечная недостаточность: инфаркт миокарда, кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность; низкий минутный объем сердца

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии, закрытоугольная глаукома, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

ПОБОЧКА: ССС: повышение потребления миокардом кислорода, тахикардия, мерцательная аритмия, боль, сердцебиение, одышка, гипер/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов, петехиальные кровотечения. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия. Прочие: гол.боль, тошнота, полиурия, флебит.

Добутамин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Dobutamini 20 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. в/в кап в теч 2 ч, развести в 10 мл растворителя.

Россия:

Фармакологическое действие

Бета1-адреномиметик. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС.
Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение выведения натрия и воды. У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Способ применения

Для взрослых:

Скорость инфузии, необходимая для повышения МОК — 2.5-10 мкг/кг/мин. Возможно увеличение скорости введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин.
Для достижения необходимой скорости введения раствора с концентрацией 250 мг/л необходимы следующие скорости вливания препарата (мл/кг/ мин): 2.5 мкг/кг/мин (0.01 мл/кг/мин; 5 мкг/кг/мин (- 0.02 мл/кг/мин; 7.5 мкг/кг/мин — 0.03 мл/кг/мин; 10 мкг/кг/мин — 0.04 мл/кг/мин; 12.5 мкг/кг/ мин — 0.05 мл/кг/мин; 15 мкг/кг/мин — 0.06 мл/кг/мин.

Правила приготовления инфузионного раствора. Первоначально концентрат для инфузий разводят стерильной водой для инъекций или 5% раствором декстрозы.
Во флакон, содержащий 100 или 250 мг концентрата для инфузий, добавляют 10 мл растворителя; если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл. Непосредственно перед проведением инфузии раствор дополнительно разводят 5-10% раствором декстрозы, раствором Рингера лактата, 0.9% раствором NaCl или раствором натрия лактата для инъекций до концентрации не выше 5 мг/мл.

Для детей:

Детям вводят в дозе 5-20 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых).

Показания

— острая сердечная недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте миокарда
— кардиогенном шоке
— последствиях оперативного вмешательства на сердце
— применении лекарственных средств с отрицательным инотропным действием)
— хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация).
В качестве вспомогательного средства:
— временное поддерживающее лечение больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих традиционное лечение
— острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке)
— некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения — от 18 мм рт.ст. и выше
— при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления наполнения желудочков)
— низкий минутный объем крови на фоне ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе
— диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Противопоказания

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— тампонада сердца
— феохромоцитома
— желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков)
— повышенная чувствительность к добутамину.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, желудочковая экстрасистолия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), боли за грудиной, одышка, повышение или снижение АД.
— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота.
— Со стороны ЦНС:
головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
— Со стороны обмена веществ:
гипокалиемия.
— Местные реакции:
флебит.

Добутамин

Показания к применению

Острая сердечная недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, последствиях оперативного вмешательства на сердце, применении лекарственных средств с отрицательным инотропным действием), хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация).

В качестве вспомогательного средства: временное поддерживающее лечение больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих традиционное лечение; острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения — от 18 мм рт.ст. и выше, при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления наполнения желудочков); низкий минутный объем крови на фоне ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе; диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков), гиперчувствительность к компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Индивидуальный. Вводят в/в капельно со скоростью 2.5-10 мкг/кг/мин. При необходимости скорость введения может быть увеличена до 20-40 мкг/кг/мин.

Фармакологическое действие

Бета1-адреномиметик. Добутамин оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС.

Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение выведения натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая экстрасистолия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), боли за грудиной, одышка, повышение или снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Местные реакции: флебит.

Прочие: неспецифическая боль в груди.

Особые указания

C осторожностью следует применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, тахиаритмии, мерцательной аритмии, инфаркте миокарда (высокие дозы добутамина могут увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усиливать ишемию), легочной гипертензии, гиповолемии, окклюзионных заболеваниях сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), холодовой травме (в т.ч. при отморожении), закрытоугольной глаукоме, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения добутамина.

При наличии препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков введение добутамина не вызывает улучшения гемодинамики.

В случаях существенно сниженного диастолического расслабления желудочков (при тампонаде сердца, клапанном стенозе аорты и идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе) реакция сердечной мышцы на введение добутамина может быть неадекватной.

Если, несмотря на адекватные величины давления наполнения желудочков и сердечного выброса, АД остается низким или прогрессивно снижается во время введения добутамина, необходимо рассмотреть возможность одновременного применения сосудосуживающих средств.

Введение раствора добутамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Необходимо наблюдать за температурой тела и психическим состоянием пациента.

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Применение при беременности и лактации

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокатора и добутамина в малых дозах возможно сужение артериальных сосудов, обусловленное альфа-адреномиметической активностью последнего. При одновременном применении бета-адреноблокатора и добутамина в высоких дозах возможно антагонистическое взаимодействие на уровне β-адренорецепторов.

При одновременном применении с сердечными гликозидами взаимно усиливается инотропное действие, повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с дипиридамолом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с допамином повышается системное АД, увеличивается почечный кровоток, экскреция натрия и диурез, при этом не повышается давление наполнения желудочков (что возможно при введении только допамина).

При одновременном применении с нитроглицерином, нитропруссидом натрия (особенно у больных с ИБС) увеличивается минутный объем сердца, понижается ОПСС и давление наполнения желудочков.

При одновременном применении с добутамином эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа повышает риск возникновения аритмий (требуется уменьшение дозы симпатомиметика).

При одновременном применении с тиреоидными гормонами происходит взаимное усиление действия, что повышает риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Добутамин фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия гидрокарбоната или любым другим щелочным раствором, а также с растворами, содержащими натрия бисульфат или этанол.

При одновременном применении с теофиллином возникает риск развития тахикардии.

Толкапон ингибирует активность КОМТ, поэтому теоретически возможно повышение концентрации добутамина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ наблюдаются боли в области сердца, аритмии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) имеется риск развития угрожающих жизни состояний (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).

Ингаляционные анестетики — производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий при применении добутамина (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов добутамина.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.