- Эспераль, 500 мг, таблетки, 20 шт.
- Состав
- Описание
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Эспераль: Показания
- Способ применения и дозы
- Эспераль: Противопоказания
- Эспераль: Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- ЭСПЕРАЛЬ
- ЭСПЕРАЛЬ: инструкция по применению и отзывы
- Клинико-фармакологическая группа
- Действующее вещество
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Таблетки Эспераль
- Алкогольная зависимость и Эспераль
- Действие препарата
- Терапевтические эффекты
- Побочные реакции
- Противопоказания
- Эспераль без рецепта врача
- Выводы
Эспераль, 500 мг, таблетки, 20 шт.
Состав
Таблетки | 1 табл. |
дисульфирам | 0,5 г |
вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание
Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Эспераль: Показания
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Эспераль: Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
тяжелая печеночная недостаточность;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
Эспераль: Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама
Металлический вкус во рту
Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Взаимодействие
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
ЭСПЕРАЛЬ
ЭСПЕРАЛЬ: инструкция по применению и отзывы
Клинико-фармакологическая группа
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
1 таб. | |
дисульфирам | 500 мг |
Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
20 шт. — флаконы полипропиленовые, укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Показания
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Дозировка
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Таблетки Эспераль
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Вопрос об эффективных способах лечения алкоголизма остается самым актуальным в наркологии. Эффективность аверсивной терапии подтверждена клиническими исследованиями, поэтому продолжает расти интерес к препаратам, которые помогают сформировать у больного отрицательную условную реакцию на употребление алкоголя. Одним из таких лекарств является Эспераль (дисульфирам). Он применяется для купирования влечения к спиртному и предупреждения рецидивов злоупотребления.
Алкогольная зависимость и Эспераль
Препараты аверсивной терапии ориентированы на устранение психологической алкогольной зависимости. Эспераль – препарат, который изменяет биохимические процессы, в результате чего прием спиртного вызывает резкое ухудшение самочувствия. Пациент не получает от алкоголя ожидаемых эффектов опьянения: не появляется ощущение тепла и расслабленности, не улучшается настроение. Вместо них нарастают неприятные симптомы такие как тошнота, учащенное сердцебиение, головная боль. Формируется отрицательный условный рефлекс на употребление спиртных напитков.
Лекарство Эспераль помогает пациентам с алкоголизмом преодолеть психологическую тягу к алкоголю. Эффективность препарата очень высока, многие больные перестают принимать этанолсодержащие напитки. Но отрицательный момент терапии – действие препарата быстро заканчивается, если не применяются другие методы лечения, то ремиссии очень короткие.
Действие препарата
Действующее вещество Эспераля – дисульфирам. Проникая в кровоток, он снижает активность ацетальдегидрогеназы, подавляя ее синтез в клетках печени. Этот фермент участвует в процессе окисления этилового спирта. Из-за недостатка ацетальдегидрогеназы процесс распада этанола происходит не до конца и в организме накапливается промежуточный токсичный продукт обмена – ацетальдегид. Он вызывает множество неприятных симптомов, которые закономерно усиливаются если в кровь поступает алкоголь.
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
…в организме человека, употребившего спиртное на фоне приема дисульфирама, возникает острая интоксикация, которая сопровождается неприятными, болезненными ощущениями, такими как «приливы» крови к лицу, тошнота, рвота, общее недомогание, тахикардия, понижение АД. Такая реакция при употреблении алкоголя на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой реакцией.”
Терапевтические эффекты
Описанные выше симптомы дисульфирам-этаноловой реакции не являются лечебными, они выполняют своеобразную роль «кнута», наказания за употребление спиртного, подталкивая больного к выбору трезвого образа жизни.
Основное терапевтическое действие Эспераля – выработка отрицательного условного рефлекса на прием алкоголя, который проявляется отвращением к вкусу и запаху этилового спирта. В основе реакции лежит страх ухудшения самочувствия и смерти.
Препарат Эспераль представлен в двух вариантах. Таблетки для подкожного введения показаны для лечения хронического алкоголизма. Они вводятся под слой кожи и подкожной клетчатки, а сама процедура проводится хирургом в стерильных условиях. Таблетки, которые употребляются внутрь (перорально), используются с целью предупреждения рецидивов болезни. После установки импланта или употребления препарата внутрь врач дает пациенту дозу алкоголя (20-80 мл) и контролирует результат провокации. Средняя дозировка Эспераля: перорально – от 500 мг/сут до 250-125 мг/сут (снижение дозы), подкожно – 800 мг.
Побочные реакции
Побочные эффекты Эспераля обусловлены специфическими свойствами активного вещества – дисульфирама. На фоне лечения у пациентов могут возникнуть:
- металлический привкус на языке
- нарушение чувствительной и двигательной функции ног
- частичная амнезия, «затуманенность» сознания
- слабость, вялость
- кожные высыпания
- неприятный запах (у больных с колостомой)
- гепатит (у пациентов с никелевой экземой)
Побочные действия Эспераля в форме таблеток для вшивания под кожу связаны с хирургическим вмешательством и аллергическими реакциями. В результате трения одеждой в месте надреза развивается воспаление и нагноение. Если таблетки имплантированы близко к разрезу, возможен феномен отторжения препарата. Иногда в месте расположения Эспераля проявляется аллергический дерматит.
Прием алкоголя 40% в дозе выше 40-80 мл на фоне терапии дисульфирамом может спровоцировать дыхательную недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения сердечного ритма.
Описаны случаи развития инфаркта миокарда, отека головного мозга, геморрагического инсульта и угнетения сознания. Длительная терапия Эспералем способна вызвать психозы, аналогичные алкогольным, гастрит, гепатит, обострение полинейропатии. У людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга.
Противопоказания
Препараты на основе дисульфирама с осторожностью назначаются пациентам старше 60 лет, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эндартериите, нарушениях мозгового кровообращения, а также если предыдущие случаи лечения провоцировали психозы. Противопоказания Эспераля значительно ограничивают возможность его применения. Препарат не используется при следующих состояниях:
- воспаление и гиперактивность щитовидной железы
- патологии сердца и сосудов в период декомпенсации
- сахарный диабет
- инфекционные заболевания легких
- эрозийные и язвенные очаги в органах пищеварения (обострения)
- почечная и печеночная недостаточность
- онкологические болезни
- психоневрологические заболевания
- инфекционные поражения нервной системы
- эпилептические судорожные приступы
- полнейропатия
- периоды беременности и лактации
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Эспераль без рецепта врача
В инструкции к препарату указано, что отпуск из аптек производится по рецепту врача. Это связано с большим списком побочных эффектов и противопоказаний, а также необходимостью предварительной подготовки. Несмотря на предостережения производителя, многие люди, зависимые от алкоголя, начинают принимать Эспераль без врача. Самостоятельное лечение может привести к ряду неприятных последствий:
- дисульфирам-этаноловая реакция, если прием препарата начат менее чем через три дня после употребления алкоголя
- побочные эффекты со стороны жизненно важных органов (печени, сердца) из-за наличия недиагностированных или неучтенных больным заболеваний, являющихся противопоказаниями
- низкая эффективность лечения, обусловленная приемом пероральной формы препарата без вшивания таблетки Эспераль, без комплексного лечения, включающего психотерапию
Как принимать таблетки Эспераль самостоятельно? Если все риски учтены и намерение лечить алкоголизм самостоятельно осталось крепким, то стоит внимательно прочитать инструкцию к препарату. На начальных этапах его нужно принимать внутрь по 1 таблетке (500 мг) один раз в день во время еды. Постепенно дозу нужно снизить до 250 мг (половина таблетки), а затем до 125 мг. На протяжении большей части курса лечения необходимо придерживаться минимальной эффективной дозировки.
Выводы
Препарат Эспераль от алкоголизма действует согласно принципам аверсивной терапии. В составе Эспераля присутствует дисульфирам, который повышает содержание токсичного метаболита этилового спирта, благодаря чему прием алкоголя на фоне лечения вызывает резкое ухудшение самочувствия. Терапевтическим эффектом является формирование отрицательного условного рефлекса на употребление спиртного. Официальное описание препарата Эспераль содержит информацию о множестве противопоказаний к лечению и возможных побочных эффектах. Самостоятельный прием препарата не рекомендуется.
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!