Меню

Эуфиллин внутривенно капельно рецепт

Эуфиллин р-р в/в — Микроген — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Аминофиллин (Эуфиллин) — 24 мг

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов купирует бронхоспазм увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление понижает давление в «малом» круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100 %. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери). 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов у детей старше 10 месяцев от 25 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью при печеночной и сердечной недостаточности при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания:

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме бронхите эмфиземе легких сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в “малом круге” кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин). Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия пароксизмальная тахикардия экстрасистолия инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма эпилепсия повышенная судорожная готовность гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия тиреотоксикоз отек легких тяжелая коронарная недостаточность печеночная и/или почечная недостаточность геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза кровотечение в недавнем анамнезе период лактации.

С осторожностью:

беременность период новорожденности возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) распространенный атеросклероз сосудов сепсис длительная гипертермия гастроэзофагеальный рефлюкс язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) аденома предстательной железы.

Читайте также:  Рецепты обычных блюд для ужина

Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и лактация:

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (012-024 г) который предварительно разводят в 10-20 мл 09 % раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения головокружения тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение для чего 10-20 мл раствора 24 мг/мл (024-048 г) разводят в 100-150 мл 09 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней. При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутривенно: разовая — 025 г суточная — 05 г. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг суточная — в возрасте до 3 мес — 003-006 г от 4 до 12 мес — 006-009 г с 2 до 3 лет — 009-012 г от 4 до 7 лет — 012-024 г от 8 до 18 лет — 025-05 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор редко — судороги тошнота рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия увеличение частоты приступов стенокардии снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром в/в введении

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.

Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.

Местные реакции: уплотнение гиперемия болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: анорексия гастралгия диарея тошнота рвота желудочно-кишечное кровотечение тахикардия желудочковые аритмии тремор генерализованные судороги гипервентиляция. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение артериального давления некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен) назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минерал кортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейроток­сичность).

Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Читайте также:  Борщ для веганов рецепты

Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с др.производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл в ампулах по 5 мл или 10 мл.

Упаковка:

По 10 ампул с инструкцией по применению ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.

При упаковке ампул имеющих кольцо излома или точку для вскрытия нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам «Микроген» Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации (ФГУП «НПО «Микроген» Минздравсоцразвития России), 634040, Томская область, г. Томск, ул. Ивановского, д. 8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ФГУП «НПО «Микроген» Минздравсоцразвития России

Эуфиллин (Euphylline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-003895/07 от 19.11.07 — Бессрочно

Эуфиллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
аминофиллин 24 мг 120 мг

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Adblock
detector