Феноболин (Тураболил, Нандролон-фенилпропионат)

ФЕНОБОЛИН (Phenobolinum). 17 b -Окси-19-нор-4-андростен-3-он-17 b — фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона.

Синонимы: Дураболин, Нандролон-фенилпропионат, Нероболил, Тураболил, Туринабол, Anaboline, Anabosan, Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Hormobolin, Hormonabol, Metabol, Nanbolin, Nandrolin, Nandrolone phenylpropionate, Nandroloni phenylpropionas, Nandrolonum phenylpropionicum, Nerobolil, Norstenol, Superanabolon, Superbolin, Turinabol, Unabol и др.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде.

По своим свойствам дураболин очень схож с известным препаратом Дека-дураболином

Феноболин является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7 — 15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект, малотоксичен.

Показания к применению такие же, как и для других анаболических стероидных веществ (см. Метандростенолон), особенно в случаях, когда требуется сильное анаболическое и антикатаболическое действие.

Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым вводят 1 раз в 7 — 10 дней по 0,025 — 0,05 г (25 — 50 мг); детям — из расчета 1, 0 — 1, 5 мг/кг в месяц, причем 1/4- 1/3 этой дозы вводят соответственно через каждые 7 — 10 дней. Курс лечения продолжается обычно 1, 5 — 2 мес. При необходимости лечение повторяют после месячного перерыва.

Детям с задержкой роста (при церебрально-гипофизарном нанизме) препарат вводят длительное время (до 1 — 2 лет).

Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации обычно не вызывает.

Противопоказан при раке предстательной железы.

Премининие в спорте

Дураболин, как уже подсказывает название, довольно похожим на очень популярный Дека-дураболин. Он — предшественник Деки. Главное отличие заключается в различном воздействии этих препаратов на организм. В состав Дураболина входит нандролон фенилпропионат, в отличие от Деки, который содержит действующее химическое вещество нандролон деканоат. Дураболин обладает вследствие этого более коротким периодом воздействия.

Если достаточно одной недельной инъекции Деки, Дураболин требует частых и регулярных инъекций. Действующее химическое вещество нандролон фенилпропионат быстро поступает в кровь и действует в ней 2 — 3 дня. Атлеты, которые надеются на оптимальные результаты, впрыскивают себе Дураболин каждый третий день, еще лучше каждые два дня.

Дозировка где-то 50-100 мг в инъекцию, что в общей сложности соответствует 150-З00 мг в неделю. Дураболин обладает сильным анаболическим воздействием, которое стимулирует синтез протеинов и вызывает сильное накопление белка в мышечной клетке. Это воздействие сочетается с умеренным андрогенным, которое способствует у атлета регенерации тканей, а во время диеты помогает сохранить мышечную массу. Выяснилось, что Дураболин скапливает, меньше воды в организме, чем Дека-дураболин. Поэтому Дураболин более подходит для подготовки к соревнованиям, в то время как Дека имеет преимущество в накоплении силы и массы. И все же Дураболин применяют и с этой целью. Прирост меньше и медленнее, чем с Декой, но более высокого качества и сохраняется большей частью и после курса лечения. Подходящей для этого комбинацией является, пожалуй, к примеру, комбинация из 50 мг Дураболина каждые два дня, 50 мг тестостерон пропионата каждые два дня и 20 мг Винстрола в таблетках в день.

Побочные явления Дураболина в сравнении с Декой малы и проявляются менее часто. Хотя Дека в норме хорошо переносится мужчинами в дозировке 200-400 мг в неделю, у атлетов, особо чувствительных к остаточному андрогенному действию, и особенно у женщин могут возникнуть проблемы. Скопление воды, высокое давление, повышенный уровень эстрогенов в крови и явления маскулинизации при приеме Дураболина встречаются реже. Поэтому атлетки принимают его с недельными промежутками, т.к. при сравнительно коротком периоде воздействия не возникнут таким образом нежелательные скопления андрогенов в крови. Хороших результатов достигают атлетки, принимающие по 50 мг Дураболина в неделю, по 50 мг Тестостеронпропионата каждые 8-10 дней плюс 8-10мг Винстрола или 10 мг Оксандролона в день. Следует обратить внимание на то, чтобы между инъекциями был промежуток 3-4 дня. Дураболин — один из надежнейших и безопаснейших стероидов, который между тем обладает довольно благоприятным воздействием. На функцию печени Дураболин не действует и даже назначается при её заболеваниях. Побочные явления возникают в очень редких случаях и у особо чувствительных людей. Такие явления маскулинизации у женщин, как хрипота голоса, снижение тембра голоса, гирсутизм, акне, повышенное либидо возможны, но вряд ли появляются при разумных дозировках и не очень продолжительных приемах. Мужчины в норме вообще могут не иметь проблем. Снижение выработки собственного тестостерона у мужчин все же возможно при длительном приеме препарата и при высоких его дозах, т.к. происходит задержка выброса гонодропинов в гипофизе.

Феноболин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp. Sol. «Fenobolin» 2,5% 1,0 № 10
D.S. По 1 мл 1 раз в 10 дней внутримышечно

Россия:

Rp. Sol. Nandroloni 2,5% 1,0
D t.d. № 10 in ampul.
S. По 1 мл 1 раз в 10 дней внутримышечно

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологічні властивості

Анаболическое стероидное средство. По сравнению стестостерономобладает более высокой, продолжительной (3-4 нед — при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью.

Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро.

Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота,фосфора, серы и K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата).

Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела.

Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь).

Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток.

Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс.

Стимулирует выработкуэритропоэтинаи активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов Fe проявляется антианемическим действием.

Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает — ЛПВП), усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков.

Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в месяц или 1 раз в 3 нед. При необходимости увеличивают до 100 мг.

При анемии (одновременно с препаратами железа) — 100-200 мг (женщинам — 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50-200 мг (женщинам — 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед;
Длительность курса (при 1-4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата.

Лечение проводят на фоне богатой белками диеты.

При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) — 50-100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.

При анемии на фоне гиперазотемии при ХПН и как вспомогательное средство на фоне цитостатической терапии, назначают в дозе до 75 мг.

При тяжелой ХПН — 50 мг 1 раз в нед. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы.

Для дітей:

В/м,
Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед.

При анемии
детям 2-13 лет — 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед.

Показання

Диабетическаяретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС).

Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-индуцированнаямиопатия, декубитальные язвы,ожоги, тяжелаятравма).

Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденнаяапластическая анемия,апластическая анемия(при миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и солями тяжелых металлов).

В качестве вспомогательного средства при цитостатической терапии онкологических заболеваний (кромеракапредстательной железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии.

Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте на фоне назначения СТГ)

Протипоказання

— Рак предстательной железы,
— рак грудной железы (у мужчин),
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии),
— беременность,
— препубертатный возраст,
— печеночная недостаточность,
— нефроз,
— гломерулонефрит (нефротическая форма),
— гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе).

С осторожностью
— ИБС,
— сердечная недостаточность,
— выраженный атеросклероз,
— артериальная гипертензия,
— нарушение мозгового кровообращения,
— ХПН,
— эпилепсия,
— мигрень,
— аденома предстательной железы

Побічні ефекти

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе,тошнота,рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью ккровотечениям, гепатонекроз (темный кал,рвотас примесью крови,головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания),гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала,крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках,фарингитилиангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение илиснижение либидо,диарея, ощущение переполнения в желудке,метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- иаменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа) гиперкальциемия (угнетение ЦНС,тошнота,рвота,повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса,приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия,приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Лікарська форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Феноболин

Показания к применению

Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС).

Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-индуцированная миопатия, декубитальные язвы, ожоги, тяжелая травма).

Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденная апластическая анемия, апластическая анемия (при миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и солями тяжелых металлов).

В качестве вспомогательного средства при цитостатической терапии онкологических заболеваний (кроме рака предстательной железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии.

Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте на фоне назначения СТГ).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе), беременность, препубертатный возраст.C осторожностью. ИБС, ХСН, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, ХПН, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, печеночная недостаточность, лактация (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), детский (до 2 лет — эффективность и безопасность применения не установлены) и пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в 3-4 нед. При необходимости увеличивают до 100 мг. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед. Продолжительность терапии до 12 мес; при необходимости возможно повторение курса терапии после 4 нед перерыва. При лечении тяжелых состояний (в т.ч. рака молочной железы, рефрактерной анемии) могут потребоваться более высокие дозы, определяемые терапевтическим эффектом и сопоставлением риска и пользы терапии. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты.

При анемии (одновременно с препаратами Fe) — 100-200 мг (женщинам — 50-100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50-200 мг (женщинам — 50-100 мг) 1 раз в 1-4 нед; детям 2-13 лет — 25-50 мг 1 раз в 3-4 нед.

При карциноме молочной железы (нандролона фенпропионат) — 50-100 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения — индивидуальна.

При анемии на фоне гиперазотемии при ХПН и как вспомогательное ЛС на фоне цитостатической терапии назначают в дозе до 75 мг. При тяжелой ХПН — 50 мг 1 раз в неделю. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы.

Фармакологическое действие

Анаболическое стероидное средство. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед — при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью.

Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро.

Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы и K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата).

Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела.

Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь).

Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток.

Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс.

Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов Fe проявляется антианемическим действием.

Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает — ЛПВП), усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков.

Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.

Побочные действия

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа) гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрацию сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.

В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием.

С осторожностью применяют у детей и подростков вследствие риска преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мужчин и вирилизации у женщин. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема препарата.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, антиагрегантов.

Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС увеличивает риск нарушения функции печени.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Феноболин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.