Клостилбегит

Показания к применению

Применяется в лечении таких заболеваний, как ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональная метроррагия, аменорея (дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея, галакторея (на фоне опухоли гипофиза), синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, метроррагия неясной этиологии, киста яичников, новообразования половых органов, опухоль или гипофункция гипофиза, эндометриоз, недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии, беременность. Противопоказано применение препарата при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или мальабсорбции глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для стимуляции овуляции препарат назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза не должна превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить прием той же самой дозы препарата при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.

При поликистозе яичников, в связи с тенденцией к гиперстимуляции, лечение следует начинать с дозы 50 мг в день.

При отсутствии менструаций в связи с длительным применением контрацептивов следует назначать препарат по 50 мг в день; 5-дневный курс лечения обычно достигает успеха уже при первой попытке.

Мужчинам назначают по 50 мг 1-2 раза в день в течение 3-4 мес (необходим систематический контроль сперматограммы).

Фармакологическое действие

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании — антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции при применении препарата: редко — сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Со стороны мочеполовой системы: редко — полиурия, учащение мочеиспускания, боли в низу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное).

Прочие: увеличение массы тела, «приливы» крови к лицу, редко — снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желез.

При передозировке препаратом развиваются тошнота, рвота, «приливы» крови к лицу, нарушение зрения.

Лечение: отмена препарата, поддерживающая терапия (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Особые указания

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза.

В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать нарушения зрения.

Взаимодействие

Клостилбегит совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Клостилбегит — инструкция по применению

Данная инструкция действительна с 12.04.13г

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G03GВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании — антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т_1/2 — 5-7 дней.
Выводится в основном с желчью.

Показания к применению:

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• аменорея (дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея;
• синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистозных яичников);
• олигоменорея;
• галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
• синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);
• андрогенная недостаточность;
• у мужчин: олигоспермия.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• киста яичников (за исключением синдрома поликистоза яичников);
• опухоль или гипофункция гипофиза;
• нарушения функции щитовидной железы или надпочечников;
• метроррагия неясной этиологии;
• длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
• новообразования половых органов;
• эндометриоз;
• недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы (так как каждая таблетка содержит 100 мг лактозы).

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Побочное действие

Частые побочные эффекты (> 1%), редкие побочные эффекты (

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота;
редко: гастралгия, метеоризм, диарея, синдром острого живота.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: замедление скорости психических и двигательных реакций, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.
Органы чувств: нарушения зрения (нарушение восприятия света, двоение, размытость контуров, светобоязнь и др.).
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, уплотнение молочных желез, боли внизу живота, дисменорея, патологическое маточное кровотечение, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное);
редко: сухость влагалища, полиурия, меноррагия.
Аллергические реакции:
редко — сыпь, крапивница, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.
Прочие:
редко: повышение аппетита, увеличение или снижение веса тела, алопеция, болезненность в области грудных желез, «приливы» крови к лицу.
При лечении кломифеном повышается вероятность многоплодной беременности, внематочной беременности, эндометриоза, роста имеющейся фибромы матки.
Горячие приливы, наблюдаемые во время курса лечения, прекращаются после окончания приема препарата.
Может также наблюдаться кистозное увеличение яичников, особенно при синдроме Штейна-Левенталя. В этих случаях размер яичников может достигать 4-8 см. При этом следует следить за температурой тела и прекращать лечение, как только она станет двухфазной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторные явления, «приливы» крови к лицу, нарушения зрения (снижение остроты зрения, вспышки, скотома), увеличение яичников и боль в тазовых и брюшных органах.
Лечение: кроме выведения действующего вещества при передозировке можно применять только поддерживающую терапию. Отсутствуют данные о возможности выведения кломифена диализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Особые указания

Рекомендуется до начала приема препарата проверить функцию печени.

Перед применением этого препарата следует обязательно провести тщательное гинекологическое обследование. Применение этого препарата показано в случаях, когда суммарный уровень гонадотропина в моче ниже нижней границы нормы или на уровне нормы, пальпация яичников не выявляет отклонений от нормы, и функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.

При отсутствии созревания яйцеклетки следует до применения данного препарата исключить или лечить все другие возможные причины бесплодия. Если обнаружено увеличение яичников или их кистозная трансформация, применение препарата не разрешается до возвращения яичников к нормальным размерам. В дальнейшем следует уменьшить дозу или продолжительность лечения.

В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, а также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия рекомендуется начать профилактическое введение прогестерона.

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Каждая таблетка содержит 100 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы.

Способность вождения автомобилей
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать нарушения зрения.

Форма выпуска:

Таблетки 50 мг. По 10 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:

Условия хранения:

Условия отпуска из аптек:

Фирма – производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Клостилбегит – инструкция по применению

Клостилбегит относится к группе антиэстрогенов, стимулирующих созревание и выход яйцеклетки из фолликула (овуляцию). Не воздействует на синтез прогестерона и андрогенов. В высоких дозах ингибирует выработку гонадотропных гормонов.

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество: кломифена цитрат	50 мг
вспомогательные вещества: желатин — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; стеариновая кислота — 2 мг; тальк — 5 мг; крахмал картофельный — 39 мг; лактозы моногидрат — 100 мг

Полное торговое название препарата: Клостилбегит, международное непатентованное название: кломифен.

• Отпускается по рецепту.
• Форма выпуска: таблетки 50 мг №10 в блистере из алюминиевой фольги или флаконе из темного стекла. В каждой упаковке находится инструкция по применению.
• Производитель: ЗАТ Фармацевтический завод ЭГИС.
• Действующее вещество: кломифена цитрат.

Фармакологические свойства

Механизм действия препарата Клостилбегит заключается в его способности взаимодействовать с рецепторами женских половых гормонов гипоталамо-гипофизарной системы и яичников. После приема средство полностью всасывается в пищеварительном тракте. Метаболизм проходит в печеночной ткани. Выводится в основном с желчью, и выделяется с калом. Период полувыведения составляет 5–7 дней.

Показания

Все показания к применению лекарства Клостилбегит делятся на две группы — показания у мужчин и показания у женщин.

Женщинам Клостилбегит назначают в таких случаях:

• стимуляция овуляции при ановуляторных менструальных циклах;
• вторичная, постконтрацептиной аменорея (отсутствие менструации, обусловленное длительным приемом оральных контрацептивов);
• синдром поликистозных яичников (второе название — синдром Штейна-Левенталя);
• олигоменорея (состояния, при котором менструация происходит раз в 40 дней или реже);
• галакторея, возникшая на фоне гипофизарной опухоли;
• недостаточная выработка мужских половых гормонов.

Мужчинам Клостилбегит рекомендуют при олигоспермии — заболевании, основной симптом которого — низкое количество мужских половых клеток в семенной жидкости.

Кроме того, Клостилбегит активно используется для индукции суперовуляции во время экстракорпорального оплодотворения, других вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания

Клостилбегит противопоказан к применению если есть такие заболевания и состояния:

• индивидуальной непереносимости основного или одного из вспомогательных компонентов Клостилбегита;
• заболевания, сопровождающиеся почечной или печеночной недостаточностью;
• период вынашивания и естественного вскармливания ребенка;
• кисты яичников, кроме синдрома Штейна-Левенталя;
• гипофизарная недостаточность;
• опухоли гипоталамо-гипофизарной системы;
• заболевания желез внутренней секреции, в частности, щитовидной железы и надпочечников;
• маточные кровотечения неясного генеза;
• проблемы со зрением, возникшие недавно или существующие давно;
• эндометриоз;
• яичниковая недостаточность на фоне высокого уровня пролактина в крови.

При наличии одного или нескольких противопоказаний врач посоветует другой, более безопасный препарат.

Способ применения, дозировка

При терапии бесплодия дозировка, длительность приема рассчитывают в зависимости от чувствительности яичников. Если месячные регулярные терапию начинают на пятый день цикла. Если фолликулярная фаза по результатам лабораторных тестов длится меньше, чем 12 дней, целесообразно назначать прием на третий день. У женщин с аменореей принимать препарат начинают в любой день.

На сегодняшний день применяются две схемы приема Клостилбегита. Согласно первой средство принимают по одной таблетке ежедневно 5 дней. Реакцию на терапию отслеживают при помощи функциональных, лабораторных тестов. Как правило, выход яйцеклетки наблюдается на 12–16-й день цикла. В случае когда терапия не дала результата, переходят ко второй схеме.

Согласно ей, пациентка принимает ежедневно две таблетки лекарственного средства Клостилбегит пять дней подряд. Как и в предыдущем случае, реакция яичников отслеживается с помощью лабораторных и инструментальных тестов. Если лечение не принесло ожидаемого эффекта, прием лекарства по второй схеме повторяют в следующем цикле. При отсутствии овуляции следует сделать перерыв длительностью три месяца и снова повторить терапию начиная с первой схемы. Если после этого овуляция не наступила, дальнейшую стимуляцию Клостилбегитом проводить не целесообразно. Общая доза Клостилбегита, принимаемая за один цикл не должна превышать 750 мг.

Мужчинам рекомендуют по две таблетки в сутки — одну вечером и одну утром. Лечение проходит под контролем спермограммы. Общая длительность курса — до полутора месяцев.

Особенности применения

Прежде чем начинать терапию, нужно детально ознакомиться с инструкцией, проверить функциональные возможности печени (уровень печеночных ферментов в крови), гормональный баланс и уровень гонадотропинов.

Применение Клостилбегита рекомендуется при соблюдении таких условий:

• уровень общего гонадотропина в моче ниже или соответствует норме;
• пальпируются нормальные по размерам яичники;
• функция щитовидной железы и надпочечников не нарушена.

До начала лечения Клостилбегитом, в случае отсутствия овуляции надо исключить и скорректировать другие факторы бесплодия.

Если на фоне приема препарата яичники увеличились, или возникли кистозные изменения, терапию прекращают. Лечение возобновляют только после того, как размер яичников нормализуется, уменьшив дозировку препарата, длительность терапии.

При лечении требуется наблюдение врача-гинеколога и контроль таких параметров:

• функция яичников;
• феномен «зрачка»;
• влагалищные исследования.

По завершении курса при наступлении зачатия, с целью поддержки возникшей беременности, назначают препараты прогестерона.

Клостилбегит увеличивает возможность развития многоплодной беременности.

Таблетки содержит 100 мг лактозы, поэтому Клостилбегит противопоказан пациентам с непереносимостью данного вещества, а также при мальабсорбции глюкозы.

Так как средство влияет на зрение, в том числе может вызывать его нарушения, в период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Побочные эффекты

Во время приема лекарства возможны побочные эффекты со стороны таких органов и систем:

• ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, судороги, нервное перенапряжение, бессонница, нарушение сознания, нарушение мозгового кровообращения, церебральные тромбозы, неврологические нарушения, дезориентация и расстройства речи;
• органы зрения: повышенная чувствительность к свету, двоение в глазах, размытые контуры, катаракта, неврит зрительного нерва, фосфены, снижение остроты зрения;
• пищеварительный тракт: рвота, тошнота, синдром «острого живота», диарея, запор, вздутие;
• гепатобилиарная система: желтуха, повышение уровня ферментов, острый гепатит.
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение;
• почки: увеличение частоты мочеиспускания:
• кожа и подкожная клетчатка: аллергический дерматит, высыпания, кожный зуд, волдыри, выпадение волос, эритема, ангионевротический отек, крапивница;
• метаболические процессы: рост или уменьшение веса, повышение аппетита, повышение уровня триглицеридов в крови;
• сосудистая система: вазомоторные феномены, приливы жара, тромбоз сосудов головного мозга;
• репродуктивная система и молочные железы: патологические маточные кровотечения, дисменорея, гиперплазия яичников, болезненные менструации, болезненность и дискомфорт в молочных железах, сухость слизистой оболочки влагалища, СГЯ, появление или ухудшение симптомов эндометриоза, эктопическая беременность, межменструальные кровянистые выделения. Также были очень редкие сообщения о появлении гормонзависимых опухолей и рака яичников, хотя бесплодие является одним из самых важных факторов риска рака яичников;
• психические расстройства: депрессия, параноидальный психоз;
• иммунная система: аллергические реакции.

Все побочные эффекты являются дозозависимыми и часто проявляются после применения больших доз или после пролонгированного курса лечения, как было отмечено в исследованиях. При лечении в рекомендованных дозах побочные эффекты отсутствуют.

Дополнительная информация

Срок годности препарата — 5 лет с момента выпуска. Хранить в сухом недоступном детям месте, при 15–25 ° C . Цены на Клостилбегит в аптеках Москвы составляют от 400 до 800 рублей.

Текст утверждён главным врачом, акушер-гинекологом высшей квалификационной категории Архипова Ольга Анатольевна.