Средства блокирующие М-холинорецепторы
Смотри также апрофен, арпенал, прифиний бромид, пропантелина бромид, спазмолитик.
АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas)
Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.
Фармакологическое действие. Обладает М-холинолитической активностью. Блокирует М-холинореактивные системы организма. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладких органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина более выражено при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм (спазм мышц привратника желудка), холецистит (воспаление желчного пузыря), спазмы кишечника, для уменьшения секреции слюнных и желудочных желез.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может составлять 6-8-10-12-15 капель 0,1 % раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций. Под кожу вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0,1% раствора).
Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ГИОСЦИАМИН (Hyoscyamine)
Синонимы: Левзин.
Фармакологическое действие. Антихолинергический препарат. Является компонентом алкалоидов красавки. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает моторику (подвижность желудочно-кишечного тракта), снижает секрецию (выделение) желудочного сока. Уменьшает секрецию желез глотки, трахеи, бронхов.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышенная секреция желудочного сока. Гиперсаливация (обильное слюноотделение), повышенная потливость. Спастические состояния (спазм — резкое сокращение) желудочно-кишечного тракта. Пилороспазм (спазм мышц привратника желудка) с абдоминальными спазмами (приступами схваткообразных болей в животе). Функциональные расстройства кишечника при дизентерии, дивертикулите (воспалении выпяченного вследствие заболевания отдела кишечника). Колиты (воспаление толстой кишки). Спазм (резкое сужение просвета) мочевых
путей. В составе комплексной терапии при синдромах солнечного сплетения (приступах сильных болей в подреберье, сопровождающихся нарушением функции кишечника, почек, колебанием артериального давления и угнетенным состоянием психики больного); желчной и почечной коликах; для уменьшения выделений из носовой полости при остром рините (воспалении слизистой оболочки носа); при паркинсонизме для уменьшения ригидности (повышенного мышечного тонуса, особенно разгибательных мышц) и тремора (дрожания конечностей). Отравление антихолинэстеразными средствами.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,125-0,25 мг каждые 4 ч или в соответствии с индивидуальными рекомендациями врача. Максимальная суточная доза — 1,5 мг (12 таблеток). Детям в возрасте 2-12 лет назначают по 0,0625-0,125 мг 0/2-1 таблетка) каждые 4 ч. Максимальная суточная доза 6 таблеток. Таблетки не проглатывать и не разжевывать, держать под языком до полного их рассасывания.
Побочное действие. Сухость во рту, нарушения мочеиспускания, задержка мочи, нарушения зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия), повышение внутриглазного давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), потеря вкусовой чувствительности, головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия (нарушение координации движений), нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых), тошнота, рвота, импотенция (половое бессилие), подавление лактации (молокоотделения в период кормления грудью), запор, чувство распирания в области кишечника, аллергические реакции, крапивница, уменьшение потоотделения.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); обструктивные заболевания (сопровождающиеся нарушением проходимости) мочевьгводящих путей, желудочно-кишечного тракта, паралич (отсутствие волнообразных движений из-за нарушения нервной регуляции) подвздошной кишки, атония (потеря тонуса) кишечника у пожилых пациентов с удаленным желчным пузырем; гипотония (пониженное артериальное давление), острое кровотечение, острый язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв), токсический мегаколон (расширение верхней части толстого кишечника) при язвенном колите, миастения (мышечная слабость).
На фоне применения препарата не следует водить и обслуживать транспортные средства и механизмы, выполнять работу, требующую повышенного внимания. При применения гиосциамина при высокой температуре окружающей среды может развиться тепловой удар.
При беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости. При назначении препарата кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с грудным молоком.
Форма выпуска. Таблетки сублингвальные (под язык), содержащие по 0,125 мг гиосциамина сульфата, во флаконе по 100 или 500 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ГИОСЦИН (Hyoscine)
Синонимы: Гиосцин бутилбромид, Бускопан, Хиосцин-Н, Эспа-Бутил.
Фармакологическое действие. Обладает спазмолитическим (снимающим спазмы) действием, связанным с блокадой М-холинорецепторов. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их сократительную активность. Вызывает уменьшение секреции пищеварительных желез (выделения пищеварительных соков).
Показания к применению. Почечная колика, спазмы мочеточника; желчная колика, гипермоторная дискинезия (повышение двигательной активности) желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит (воспаление желчного пузыря); кишечная колика; пилороспазм (спазм мышц привратника желудка). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии). Дисменорея (нарушения менструального цикла).
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначают внутрь в виде таблеток (или суспензии — взвеси твердых частиц препарата в жидкости) по 0,01 -0;02 г или ректально (в прямую кишку) по 1-2 свечи; кратность применения — 3-5 раз в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет препарат назначают внутрь в виде суспензии по 0,005-0,01 г или ректально по 1 свече (для детей младшего возраста); кратность применения — 3-5 раз в сутки. Детям в возрасте до 1 года препарат назначают внутрь в виде суспензии по 0,005 г 2-3 раза в сутки или по 1 свече (для детей младшего возраста) до 5 раз в сутки.
При острых состояниях вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно: взрослым по 1-2 мл (до 5 мл); детям по 0,25-0,5 мл; кратность введения — 3 раза в сутки.
Антигистаминные препараты и дизопирамид ослабляют, а трициклические антидепрессанты, хинидин усиливают эффекты препарата.
Побочное действие. При применении препарата в высоких дозах или при внутривенном введении возможны нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), головокружение, сердцебиение, сонливость.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, стеноз (резкое сужение) привратника, тахиаритмии (учащенные неритмичные сердечные сокращения), мегаколон (расширение верхней части толстого кишечника), механическая кишечная непроходимость, острый отек легких, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. С осторожностью назначают препарат в период кормления грудью, а также лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. Применение у беременных показано лишь в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г; суспензия для приема внутрь (5 мл — 0,005 г); раствор для инъекций (1 мл — 0,02 г); свечи ректальные по 0,01 г; свечи ректальные (для детей младшего возраста) по 0,0075 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
КРАСАВКИ ПРЕПАРАТЫ
Красавка -многолетнее культивируемое травянистое растение (белладонна) (Atropa Belladormae L.) сем. Пасленовых (Solanaceae).
Растение содержит алкалоиды группы атропина (гиосциамин, скополамин, апоатропин и др.). Содержание алкалоидов в листьях (при пересчете на гиосциамин) должно быть по требованиям Государственной фармакопеи не менее 0,3%; при.содержании алкалоидов более 0,3% для приготовления лекарственных форм листья берут в соответственно меньшем количестве. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.
На основе растительного сырья красавки изготавливается ряд лекарственных препаратов:
ЛИСТЬЯ КРАСАВКИ (Folia atropae belladonnae)
Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (белладонны)Atropa belladonna L., сем. пасленовых -Solanaceae.
Фармакологическое действие. Фармакологические свойства красавки совпадают в основном со свойствами атропина.
Показания к применению. Препараты красавки (экстракты, настойки) применяют в качестве спазмолитических (снимающих спазмы) и болеутоляющих средств при язвенной болезни желудка, желчнокаменной болезни и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при брадикардии (редком пульсе) в связи с перевозбуждением блуждающего нерва.
Способ применения и дозы. Внутрь в виде настойки 5-10 капель.
Побочное действие. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), тахикардия (учащенные сердцебиения).
Противопоказания. Противопоказаны при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Форма выпуска. В коробках.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НАСТОЙКА КРАСАВКИ (Tinctura Belladonnae)
Готовят из листьев красавки (1:10) на 40% спирте; содержит 0,027-0,033% алкалоидов.
Показания к применению. Такие же, что и для листьев красавки.
Способ применения и дозы. Взрослым по 5-10 капель на прием; детям по 1-5 капель на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 мл (23 капли), суточная — 1,5 мл (70 капель).
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ «БЕЛЛАЛГИН» (Tabulettae «Bellalginum»)
Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы), антацидное (понижающее кислотность желудка) и анальгезирующее (обезболивающее) средство.
Показания к применению. Назначают преимущественно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью, спазмами гладкой мускулатуры, болями.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды). Высшие дозы для взрослых: разовая — 3 таблетки, суточная — 10.таблеток.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук. Состав: экстракта красавки — 0,015 г, анальгина и анестезина — по 0,25 г, натрия гидрокарбоната — 0,1 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТАБЛЕТКИ «БЕКАРБОН» (Tabulettae «Becarbonum»)
Показания к применению.Принимают при спазмах
кишечника, повышенной кислотности желудочного сока.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 6 штук. Состав: экстракта красавки — 0,01 г, гидрокарбоната натрия — 0,3г.
Условия хранения. Список Б.
ТАБЛЕТКИ «БЕПАСАЛ» (Tabulettae «Bepasalum»)
Фармакологическое действие. Спазмолитическое (снимающее спазмы), холинолитическое и антисептическое (обеззараживающее) средство.
Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта спастического характера.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 6 штук. Состав: экстракта красавки — 0,012 г, фенилсалицилата (салола) — 0,3 г.
Условия хранения. Список Б.
ТАБЛЕТКИ «БЕСАЛОЛ» (Tabulettae «Besalolum»)
Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта спастического характера.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 6 штук. Состав: экстракта красавки — 0,01 г, фенилсалицилата — 0,3 г.
Условия хранения. Список Б.
ТАБЛЕТКИ ЖЕЛУДОЧНЫЕ С ЭКСТРАКТОМ КРАСАВКИ (Tabulettae Stomachicae cum extracto Belladonnae)
Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся болями.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 10 штук. Состав: экстракта красавки — 0,01 г, экстракта полыни — 0,012 г, экстракта валерианы -0,015 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ ГУСТОЙ (Extractum Belladonnae spissum)
Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся болями.
Способ применения и дозы. Входит в состав ряда комбинированных форм. Разовые дозы: 0,01-0,015-0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для листьев красавки.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. Содержит от 1,4 до 1,6% алкалоидов.
Условия хранения. Список Б.
ЭКСТРАКТ КРАСАВКИ СУХОЙ (Extractum Belladonnae siccum)
Показания к применению. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся болями.
Способ применения и дозы. Входит в состав ряда комбинированных форм.
В связи с меньшим содержанием алкалоидов при изготовлении лекарственных форм сухой экстракт применяют в двойном количестве по отношению к густому экстракту.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Побочное действие и противопоказания те же, что и для
Форма выпуска. Порошок. Содержит 0,7-0,8% алкалоидов.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ОТИЛОНИЙ БРОМИД (Otilonium bromide)
Синонимы: Спазмомен.
Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик (средство, снимающее спазмы гладкой мускулатуры). Оказывает выраженное избирательное действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Препарат купирует (снимает) гиперкинезии (непроизвольные сокращения гладкой мускулатуры кишечника), спастические состояния (спазмы /резкие сокращения/) желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению. Спастические состояния и функциональные дискинезии (нарушение подвижности) органов желудочно-кишечного тракта: гастриты (воспаление желудка), гастродуодениты (воспаление желудка и двенадцатиперстной кишки), эзофагиты (воспаление пищевода), энтериты (воспаление тонкой кишки), синдром раздраженной толстой кишки (приступообразные боли в животе, связанные с сокращением толстого кишечника и сопровождающиеся выделением большого количества слизи с калом). Подготовка к проведению эндоскопических исследований (осмотра внутренней поверхности полых внутренних органов: эзофагогастродуоденоскопии (осмотру внутренней поверхности пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки), колоноскопии (осмотру внутренней поверхности толстого кишечника), ректороманоскопии (осмотру внутренней поверхности сигмовидной и прямой кишок).
Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально. Обычно назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Препарат с осторожностью назначают больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением). В период беременности рекомендуется назначать только в случаях крайней необходимости под строгим медицинским контролем.
Форма выпуска. Драже, содержащие по 0,04 г отилония бромида, в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
ПИРЕНЦЕПИН (Pirenzepine)
Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Абринак, Бисванил, Дуогестрал, Гастерил, Гастрол, Гастропирен, Леблон, Пирезам, Пиригаст, Ульцин, Улкопир, Улкозан, Гастропин, Ульцепин, Улкозепин, Гастрил, Гастрозем, Гастролин, Пирегексал, Пирен и др.
Фармакологическое действие. Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ -специфических блокаторов M-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена (предшественника пепсина — фермента, расщепляющего белки), не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой M-холинорецепторов и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Показания к применению. Применяют для лечения острьгх и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и т. д.).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пиши; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед. (4-8 нед.) без перерыва. При быстром субъективном (не подтвержденном медицинским обследованием) улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможного ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального (через рот) и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий (поверхностных дефектов слизистой оболочки) и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера-Эл-лисона (сочетании язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы) дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на прием препарата внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12ч.
Для внутривенных инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение пиренцепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности, блокаторов гистаминовых Ш-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны (равны) 200 мг циметидина.
Побочное действие. Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает.
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания. Препарат не следует применять в первые 3 мес. беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пи-ренципина больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением), с гипертрофией (увеличением объема) предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 100 штук; ампулы по 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
СТЕЛАБИД (Stelabid)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, влияющий на функции органов пищеварения. Его действие обусловлено суммой свойств входящих в него компонентов. Изопропамид является холинолитическим средством. Трифтазин является нейролептическим средством.
Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; синдром «раздраженного» толстого кишечника (приступообразные боли в животе, связанные с сокращением толстого кишечника и сопровождающиеся выделением большого количества слизи с калом).
Способ применения и дозы. Обычно назначают 1 таблетку препарата 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки препарата с большим содержанием трифтазина (0,002 г) рекомендуются тем пациентам, у которых требуется достичь более выраженного эффекта.
Побочное действие. Нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), расширение зрачка, сухость во рту, запор, учащение сердцебиений, гипотензия (понижение артериального давления), повышенная утомляемость, нарушения сна, сонливость, экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием) — маловероятны при использовании рекомендуемых доз, дискинезия (нарушение волнообразных движений) кишечника, задержка мочи.
Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление); обструктивные заболевания (сопровождающиеся нарушением проходимости) желудочно-кишечного тракта; рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, вызванное обратным забросом желудочного содержимого в пищевод); язвенный колит (воспаление толстой кишки с образованием язв); гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы и другие заболевания, при которых имеет место задержка мочи; нарушения кроветворения; нарушения функции печени; известная повышенная чувствительность к йоду или другим компонентам препарата.
Требуется осторожность при применении препарата пациентам, управляющим автомобилем и занимающимся другой деятельностью, требующей повышенного внимания, поскольку препарат вызывает сонливость.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста требуется повышенная осторожность, так как у них более часто могут отмечаться экстрапирамидные нарушения и гипотензия.
С осторожностью назначать больным, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе ишемической болезнью сердца.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 5 мг изопропамида йодида и 1 мг трифтазина гидрохлорида, в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие 1 мг изопропамида йодида и 2 мг трифтазина гидрохлорида, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.