MOCLOBEMIDE (МОКЛОБЕМИД)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс — около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.

Показания активного вещества МОКЛОБЕМИД

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F31	Биполярное аффективное расстройство
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.

Побочное действие

Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях — спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.

Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.

Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.

Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.

Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.

Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием селегилина противопоказан.

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном — повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином — описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой — возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном — повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом — возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.

Аурорикс — инструкция по применению

Состав.
Моклобемид.

Показания.
Лечение депрессивных синдромов.

Способ применения и дозы.
Начальная доза 300 мг. в день, в два или три приема после еды. При тяжелой депресси доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг. в день. При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу Аурорикса следует понизить до половины или одной трети.

Аурорикс

Рекомендуемая суточная доза

Средняя доза 450 мг

2 таблетки утром

1 таблетка днем

Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату. Острые случаи спутанности сознания. Дети, поскольку отсутствует клинический опыт применения у них препарата. Совместное применение моклобемида с селегилином.

Предостережения.
Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением бо­лезни, Аурорикс либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов). Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой. Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка.

Взаимодействие.
У животных моклобемид потенцирует действие опиатов. Циметидин замедляет метаболизм моклобемида. Лечение трициклическими или другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены, т.е. без периода выжидания, то же самое действительно для обратного случая.

Форма выпуска.
Таблетки (с риской) 150 мг. и 300 мг. в упаковках по 30 и 100 таблеток. Подробная информация предоставляется по запросу.

Моклобемид

Фармдействие

Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС. Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения — 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1.2 л/кг. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится почками, общий клиренс — 333-833.3 мл/мин, T1/2 — 1-4 ч.

Показания

Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические),
социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся «спутанностью» сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Тиреотоксикоз.

Дозирование

Внутрь, сразу после еды. Начальная доза — 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза — 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко — спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: гипергидроз.

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.
Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС. Одновременный прием селегилина противопоказан.

Особые указания

У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.

Мидзо капли для внутр. прим. 60 мг/мл фл.-кап. 15мл 4 шт.

• Действующее вещество (МНН): Цианамид
• Производитель: СПЕШИАЛ ПРОДАКТС ЛАЙН
• Страна производства: Италия
• Форма выпуска: капли для приема внутрь
• Категория:Лечение алкоголизма

Доставим в одну из 2246 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Мидзо капли для внутр. прим. 60 мг/мл фл.-кап. 15мл 4 шт.

Краткое описание

Италия, Применяется для лечения больных хроническим алкоголизмом и профилактики рецидивов.

Фармакологическое действие

Действие цианамида основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, тахикардию, одышку и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков. Сенсибилизирующее действие цианамида на алкоголь проявляется раньше (примерно через 45-60 мин) и длится короче (около 12 ч), чем действие дисульфирама.

Показания

Применяется для лечения больных хроническим алкоголизмом и профилактики рецидивов.

Способ применения и дозировка

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат назначается внутрь по 12-25 капель (36-75 мг цианамида) 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов по индивидуальной схеме.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится, если не употребляется алкоголь. Иногда возможны усталость, сонливость, кожные высыпания, шум в ушах, транзиторный лейкоцитоз

Противопоказания

Тяжелые сердечные заболевания, заболевания дыхательных путей и почек со снижением функций, тяжелые заболевания печени, беременность, период грудного вскармливания, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны, возможно усиление побочного действия. В случае приема слишком больших доз препарата рекомендуется промывание желудка и назначение симптоматического лечения, направленного на поддержание функций печени, дыхания и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль за показателем гематокрита и, в случае необходимости, переливание крови.

Особые указания

МИДЗО должен применяться только под наблюдением врача и с ведома пациента. Возможно возникновение реакции на алкоголь, содержащийся в некоторых лекарственных препаратах и пищевых продуктах. Лечение МИДЗО можно начинать только по истечении 12 часов с момента последнего приема алкоголя. Цианамид должен применяться с осторожностью в тех случаях, когда реакция на одновременный прием с алкоголем может повлечь за собой риск для здоровья пациента: при гипертиреозе, сахарном диабете, эпилепсии, сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях почек. При длительном приеме рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы не реже, чем 1 раз в полгода. Реакция на алкоголь При одновременном приеме препарата с алкоголем появляются следующие симптомы: выраженная гиперемия кожных покровов, -пульсация- в голове и шее, тошнота, тахикардия, затруднение дыхания, слабость, нечеткость зрения, обильное потоотделение, боль в груди. В наиболее тяжелых случаях — рвота, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллаптоидное состояние. Характер и степень тяжести симптомов зависят от количества принятого алкоголя и препарата. В тяжелых случаях необходимо провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, внутривенное вливание антигистаминных препаратов.

Взаимодействие с другими препаратами

МИДЗО не назначают вместе с метронидазолом, изониазидом, фенотоином и другими ингибиторами альдегида дегидрогеназы, которые могут усилить реакцию с алкоголем. После приема дисульфирама, перед назначением МИДЗО, должен быть перерыв не менее 10 дней. МИДЗО не совместим с препаратами альдегидной группы (паральдегид и продукты хлорала).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ͦС. Хранить в недоступном для детей месте.