- Напроксен
- Содержание
- Латинское название [ править ]
- Фармакологическая группа [ править ]
- Характеристика вещества [ править ]
- Фармакология [ править ]
- Напроксен: Противопоказания [ править ]
- Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
- Напроксен: Побочные действия [ править ]
- Напроксен: Способ применения и дозы [ править ]
- Меры предосторожности [ править ]
- Условия хранения [ править ]
- Торговые наименования [ править ]
- Описание препарата НАПРОКСЕН (NAPROXEN)
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочные действия
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- NAPROXEN (НАПРОКСЕН)
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активного вещества НАПРОКСЕН
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Напроксен
Содержание
Латинское название [ править ]
Фармакологическая группа [ править ]
Характеристика вещества [ править ]
Фармакология [ править ]
Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное.
Напроксен снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ. После приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, Применение [ править ]
Напроксен: Противопоказания [ править ]
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Применение напроксена при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.
Напроксен: Побочные действия [ править ]
Побочные эффекты напроксена, встречавшиеся с частотой >1%:
Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; >1% — диарея, диспепсия, стоматит; 1% — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — сердцебиение; 1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты напроксена, встречавшиеся с частотой Взаимодействие [ править ]
Напроксен повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).
Напроксен уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами.
Напроксен снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.
Напроксен: Способ применения и дозы [ править ]
Лихорадка, боль: 5—7 мг/кг напроксена 2—3 раза в сутки.
Ювенильный ревматоидный артрит: 10 мг/кг/сут, максимальная доза напроксена 1 г/сут в 2 приема.
Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит: 0,5—1 г/сут напроксена в 2 приема.
Боль, альгоменорея: начальная доза напроксена 500 мг, затем 250 мг 3—4 раза в сутки, максимальная доза 1,25 г/сут.
Меры предосторожности [ править ]
При длительном применении напроксена необходимо контролировать функцию печени и почек, состав периферической крови.
Условия хранения [ править ]
Торговые наименования [ править ]
Налгезин: таблетки, покрытые оболочкой, 275 мг. «КРКА»
Налгезин форте: таблетки, покрытые оболочкой, 550 мг. «КРКА»
Напроксен-Акри: таблетки 250 мг. «Акрихин»
Описание препарата НАПРОКСЕН (NAPROXEN)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 250 мг: 50 шт.
Рег. №: 297/94/99/04 от 30.09.2004 — Аннулированное
Таблетки | 1 таб. |
напроксен | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливиниловый спирт, кремний коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, красители хинолиновый желтый, апельсиновый желтый.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T 1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Показания к применению
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Внутрь взрослым — 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.
Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии;
- редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
- головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций;
- редко — нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения:
- редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы:
- редко — эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы:
- редко — нарушения функции почек.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении:
- появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.
Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.
При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой — возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином — усиливается действие напроксена; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом — возможно усиление токсичности метотрексата.
Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом — уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом — усиливается действие салициламида.
При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.
NAPROXEN (НАПРОКСЕН)
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает болевой синдром, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1-й недели лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1-4 ч. Пища замедляет скорость всасывания, но не уменьшает степень абсорбции. Напроксен хорошо всасывается при ректальном введении, но абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь.
В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы.
Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость.
T 1/2 составляет около 13 ч. Приблизительно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. Менее 5% вводится с калом.
Показания активного вещества НАПРОКСЕН
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
H92.0 | Оталгия |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
M10 | Подагра |
M13.9 | Артрит неуточненный |
M15 | Полиартроз |
M19.9 | Артроз неуточненный |
M25.5 | Боль в суставе |
M42 | Остеохондроз позвоночника |
M45 | Анкилозирующий спондилит |
M47 | Спондилез |
M54 | Дорсалгия |
M54.1 | Радикулопатия |
M54.3 | Ишиас |
M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
M65 | Синовиты и теносиновиты |
M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
M71 | Другие бурсопатии |
M79.1 | Миалгия |
M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N94.4 | Первичная дисменорея |
R07.0 | Боль в горле |
R51 | Головная боль |
R52.0 | Острая боль |
R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Внутрь взрослым — 0.5-1 г/сут в 2 приема. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 500 мг.
Максимальная суточная доза составляет 1.75 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций; редко — нарушения слуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: редко — эозинофильная пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке.
При ректальном применении: появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности (особенно в I и III триместрах) и в период лактации.
Напроксен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ в анамнезе, при наличии диспептических симптомов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов напроксен следует отменить за 48 ч до исследования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами описаны случаи небольшого усиления действия антикоагулянтов.
При одновременном применении с амоксициллином описан случай развития нефротического синдрома; с ацетилсалициловой кислотой — возможно уменьшение концентрации напроксена в плазме крови.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином — усиливается действие напроксена; с лития карбонатом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом — возможно усиление токсичности метотрексата.
Имеются сообщения о развитии миоклонуса при одновременном применении с морфином.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом — уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом — усиливается действие салициламида.
При одновременном применении с фуросемидом возможно уменьшение диуретического действия фуросемида.