Натрия оксибутират

Показания к применению

В/в анестезия при малотравматических операциях, вводная и базисная анестезия, анестезия при оперативном родоразрешении, акушерская общая анестезия для отдыха рожениц, повышение устойчивости матери и плода к гипоксии; улучшение метаболизма в сетчатке при открытоугольной глаукоме, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикации и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, сироп

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гипокалиемия, миастения, поздний гестоз с артериальной гипертензией.

Как применять: дозировка и курс лечения

Общая анестезия: в/в медленно — 50-120 мг/кг (разведя в 50-100 мл 5% раствора декстрозы, со скоростью 1-2 мл/мин) или одномоментно 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1-2 мин; поддержание анестезии — дополнительно 40 мг/кг. Вводная анестезия у детей — 100 мг/кг (в 30-50 мл 5% раствора декстрозы) в течение 5-10 мин частыми каплями.

В/м — 120-150 мг/кг (монокомпонентная общая анестезия) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

Внутрь, взрослым — 100-200 мг/кг, детям — 150 мг/кг в виде порошка (растворяют в кипяченой воде) или 5% сиропа за 40-60 мин до операции.

При операции на сердце — 100 мг/кг, при гипоксических состояниях, шоке — 50-100 мг/кг, для стимуляции диуреза — 30-50 мг/кг (в/в медленно).

Акушерская общая анестезия — в/в медленно, 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора декстрозы в течение 10-15 мин или внутрь — 40-80 мг/кг. В случае перехода к оперативному родоразрешению — в/в, в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубацию трахеи и дробное введение миорелаксантов.

Для улучшения метаболизма сетчатки при глаукоме используют 5% раствор или сироп: внутрь, по 750-1500 мг (1-2 ст.ложки) 3-4 раза в день, перед приемом пищи, разбавляя его 1/4 стакана воды. Продолжительность одного курса лечения составляет 30 дней. Целесообразно проведение повторных курсов 2-3 раза в год.

При неврозах, неврозоподобных состояниях, для нормализации сна — 750 мг (1 ст.ложка 5% сиропа или раствора) 2-3 раза в день и 1500-2250 мг (2-3 ст.ложки) на ночь. Курс лечения — 30 дней.

Для получения 5% раствора концентрат для приготовления раствора для приема внутрь разводят 0.5 л кипяченой охлажденной воды.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной анестезии, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери).

В больших дозах вызывает состояние сна и общей анестезии (через 5-7 мин после в/в введения). Хирургическая стадия анестезии наступает через 30-40 мин, продолжительность общей анестезии — 2-4 ч.

Побочные действия

Прием сиропа или раствора вызывает небольшую сонливость в дневное время. При выходе из общей анестезии: двигательное и речевое возбуждение, тошнота, рвота.

При быстром в/в введении — судорожные подергивания языка и конечностей, нарушение дыхания, вплоть до остановки, судороги, купирующиеся барбитуратами, антипсихотическими ЛС, промедолом.

Аллергические реакции на компоненты препарата.

Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, поддержание функций ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при тяжелых токсикозах беременности.

Взаимодействие

Применение усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и ЛС для общей анестезии. Выраженный антагонизм с бемегридом.

Натрия оксибат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

натрия оксибутират — 200 мг.

хлористоводородная кислота (кислота соляная) или натрия гидроксид — до pH 7,7 — 9,0, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

Фармакодинамика:

Натрия оксибутират относится к средствам для наркоза длительного действия. Является синтетическим аналогом естественного метаболита обнаруженного в центральной нервной системе. Обладает седативным снотворным анестезирующим и антигипоксическим действием. В малых дозах препарат проявляет транквилизирующий эффект предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессорные воздействия. В больших дозах вызывает состояние наркоза и мышечную релаксацию. Натрия оксибутират не угнетает сердечнососудистую систему повышает сократительную способность миокарда и улучшает микроциркуляцию повышает клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери) обладает противосудорожной активностью повышает устойчивость организма к воздействию различных видов кислородной недостаточности.

Фармакокинетика:

Показания:

— Неингаляционная анестезия при не полостных малотравматических операциях;

— для обезболивания родов (особенно патологических);

— в качестве противошокового средства с целью седативного и снотворного действия.

— вводная и базисная анестезия;

— операции на сердце.

Противопоказания:

Гипокалиемия тяжелые токсикозы беременности с артериальной гипертензией миастения.

Способ применения и дозы:

Внутривенно в дозе: 50-70 мг/кг ослабленным больным физически крепким — 70-120 мг/кг со скоростью 1-2 мл/мин растворенном в 50-100 мл 5-40 % раствора глюкозы. Длительность инфузии составляет 10-20 мин. Этот способ введения анестезиолог может применять в тех случаях когда препарат вводят больному в палате. Через 5-7 мин от начала введения препарата больной засыпает. Можно также вводить в течение 1 -2 мин из расчета 35-40 мг/кг в смеси поддержания наркоза натрия оксибугарат дополнительно вводят из расчета 40 мг/кг. Наркоз достаточной глубины д ля проведения оперативного вмешательства наступает через 30-40 мин от начала введения. Эта методика позволяет быстро (после введения миорелаксантов) провести интубацию трахеи и начать оперативное вмешательство при дополнительном введении обезболивающих средств.

Для вводного наркоза у детей натрия оксибутират назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5-10 мин. Сон наступает через 10-20 мин. Длительность сна от 15доЗч.

При операциях на сердце натрия оксибутират как антигипоксическое средство и препарат предупреждающий нежелательные реакции на охлаждение применяют в дозе 100 мг/кг внутривенно.

При гипоксических состояниях шоке применяют в дозе 50-100 мг/кг. Максимальный антигипоксиче- ский эффект наступает через 30-40 мин после введения. Появление на электроэнцефалограмме медленных дельта-волн прерываемых периодами изоэлектрического “молчания” коры является критерием достаточного но не слишком глубокого (в отличие от других наркотических средств) наркоза.

При длительном введении препарата в больших дозах для предотвращения возможной гипо- калиемии следует вводить хлористый калий (в дозе составляющей 1/5 от дозы натрия оксибушраха).

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 мин. Сон или поверхностный наркоз длится 15-3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

Побочные эффекты:

Возможно двигательное возбуждение судорожные подергивания мимической мускулатуры и конечностей; нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром внутривенном введении); при выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение гипокалиемия (при длительном применении в больших дозах без введения ионов калия); тошнота и рвота (при использовании в высоких дозах). У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время.

Передозировка:

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких поддержание функций центральной нервной сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие:

Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза Выраженный антагонизм с бемегридом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах по 5 мл.

Упаковка:

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

В пачку или коробку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ внесенных в список III «Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации».

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

4 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Натрия оксибутират, бутират : последствия применения

Бутират натрия – когда-то сугубо лекарственный препарат со странной судьбой. Первоначально он был получен в медицинских целях и применялся в анестезиологии для наркоза с сохранением дыхания. В последние годы получил распространение среди молодых людей крупных городов как мощный синтетический наркотик. Бутират – именно так на сленге называется оксибутират натрия. Формирование зависимости происходит крайне быстро и, к сожалению, долгое время близкие люди не видят проблемы. Еще порядка 3-4 лет тому назад была возможность легально оксибутират натрия купить в сети аптек городов России. На настоящий момент реализация данного препарата прекращена.

История изготовления оксибутирата натрия

Впервые гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) была получена еще в 1874 году. Первоначально вещество не представляло какого-либо интереса ученым, большую роль в изучении биологии и распространении вещества сыграл французский медик Лабори. В клиническую практику препарат введен в 1960 году почти пятьдесят лет назад, интересен факт, что его формула первоначально рассчитана на бумаге, а синтез произведен после этого. Всего за один год Лабори получил результаты почти 8 тысяч случаев клинического применения вещества. Было выяснено, что оно обладает некоторыми эффектами, нехарактерными для такого класса веществ.Впоследствии влияние ГОМК на человеческий организм проводилось многими зарубежными и отечественными исследователями. Множество статей посвящено возможностям применения оксибутирата натрия в психиатрии и в лечение алкоголизма. ГОМК долгое время относили к снотворным, а после к ноотропным препаратам, которые улучшают мозговую деятельность. Вплоть до 1989 года все статьи о бутирате носили положительный характер, отмечали хорошие физиологические эффекты средства и отсутствие долговременных негативных последствий. Тогда же был обнаружен еще анаболический эффект этого вещества – при использовании этих препаратов культуристами и спортсменами быстро нарастала мышечная масса. Также средство широко использовалось в качестве биологически активной пищевой добавки, его применяли бесконтрольно и без рецептов. Но вскоре безрецептурная продажа препарата была запрещена, накоплены медицинские данные об осложнениях и отравлениях, связанных с употреблением бутирата. Это было рассмотрено учеными как возможная угроза здоровью населения и появились строгие ограничения оборота. Несмотря на нелегальность, оксибутират активно потребляет молодежь, его синтез происходит подпольно и находит распространение на «черном рынке».

Применение оксибутирата натрия в медицине

В лечебной практике препарат используется в неврологии для лечения расстройства сна из-за нарколепсии, а в психиатрии — у пациентов, страдающих неврозами. В терапевтических дозах вещество показывает повышение сопротивляемости организма к кислородной недостаточности. Также в лечебной практике применяется как мягко действующее снотворное. Проводятся исследования средства для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, а также синдрома хронической усталости. В некоторых странах Европы оксибутират используют для избавления от алкогольной зависимости. Опыты на животных и клинические исследования показали, что препарат смягчает проявления похмельного синдрома и вызывает улучшение самочувствия. В офтальмологии препарат зарекомендовал себя для улучшения зрения у пациентов с глаукомой. В некоторых странах проходят практики с использованием оксибутирата натрия как не наркотического средства для неглубокого наркоза при проведении несложных операций, и даже для базисного наркоза для обезболивания операций в акушерстве, а также в детской хирургии, для пожилых людей. Таким образом, применение оксибутирата натрия перспективно в медицине.

Наркотик бутират: эффекты, действие

Действие бутирата усиливает воздействие других наркотиков и обезболивающих, при этом само вещество не обладает успокаивающим или психостимулирующим эффектом. Эффекты начинают проявляться спустя 15-20 минут после приема, и длятся в среднем час или два часа, в некоторых случаях дольше. В небольшой дозе бутират вызывает расслабление, поднятие настроения, чувство эйфории, появляется желание много общаться. Состояние напоминает алкогольное опьянение с отсутствием эффекта похмелья. Поэтому зачастую многие не хотят останавливаться на первой дозе и продолжают принимать бутират, в результате появляется привыкание к веществу. При средней дозе возникает релаксация всего тела и сбивчивость речи, хочется танцевать. Иногда возможна тошнота. Увеличение дозы приводит к глубокому сну в течение нескольких часов. Концентрация наркотика в печени после парочки употреблений достигает критического значения, организм не в состоянии справится с большим количеством токсинов и начинается реакция торможения. Постоянная сонливость, невозможность выспаться, апатия и безразличие к окружающим — все это негативная реакция торможения. В молодёжной среде навязывается стереотип, будто бы бутират помогает почувствовать себя непосредственно и свободно, преодолеть комплексы общения, поднимает настроение. В какой-то степени это действительно так, оксибутират натрия убирает барьеры, но барьеры приличия, человек просто теряет контроль, начинает вести себя бездумно и глупо. При постоянном употреблении наркотика быстро развивается личностная деградация. Человек становится агрессивным и совершает неадекватные поступки, на которые бы не решился в нормальном состоянии. К примеру, нередки истории прогулок или пробежек в обнаженном виде. Возможны провалы в памяти. В девяти случаях из десяти при употреблении бутирата вместе с алкоголем возникают непредвиденные результаты вместо позитивного эффекта. При этом легко не рассчитать нужную дозу, если в первый раз человек не получил ожидаемого эффекта в виде эйфории из-за слабого раствора, возможно в следующий раз он получит настоящую концентрацию, которая вполне может привести к мучительной смерти.

Печальные последствия приема бутирата натрия

Не существует ни одного наркотика или сильнодействующего вещества, который бы так действовал на психическое состояние и делал человека все более и более сумасшедшим, в его мозгу происходят сильные, и, к сожалению, часто, и необратимые изменения. Страдает и весь организм в целом: печень, легкие, репродуктивная система. Поэтому желание представить бутират как безопасный вариант развлечения в интернете или в компании, по сути своей, – обман или попытка ввести в заблуждение.

Бутират натрия дает губительные результаты. Видеорегистраторы постоянно фиксируют дорожные происшествия, в которых множество людей, находящихся под бутиратом погибли, они просто внезапно засыпали за рулем и разбивались насмерть. Даже не беря статистику ДТП, из-за внезапной потери контроля над своим телом при употреблении бутирата в избыточных дозах, многие получали увечья в результате падения с лестниц или окон, при работе с различными сложными техническими устройствами. Многие, считая такой наркотик безвредным, превышали допустимую дозу и впадали в медикаментозную кому, у совсем молодых людей останавливались дыхание и сердце. Подросток погружался в глубокий сон и погибал, захлебываясь рвотными массами. В одних только США за последние годы официально зарегистрировано свыше 60 смертельных случаев.

Оксибутират натрия — опасный наркотик, вызывающий как психологическое, так и физическое привыкание, он сокращает жизнь и способствует ранней смерти. Последствия приема препарата ужасающи и развиваются очень быстро. Препарат получают кустарным способом, зачастую с применением крайне токсических веществ в синтезе, при этом поставщики выставляют его как «очищенный» и «химически измененный» продукт, т.е. распространяют заведомо ложную информацию о легальных и новых видах бутирата.

Наносимый вред организму, в особенности неокрепшей психике подростка катастрофичен, а последствия непредсказуемы. Крайне редки случаи, когда подросток, приняв первую дозу, ограничивался бы только ей. Оксибутират натрия и препараты, сходные по химическому составу, не способствуют развитию тяжелого физического привыкания, однако, регулярное их употребление формирует стойкую психологическую зависимость. Синдром отмены проявляется очень ярко в виде сильного головокружения, не проходящего чувства тревоги, бессонницы и грудных болей. Ниже наглядный пример — видео поведения людей под бутиратом.