Оксациллин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер 002184/01-2003

Торговое название препарата: Оксациллин

Международное непатентованное название: Оксациллин

Химическое название: 4-тиа-1 азабицикло-[3.2.0]-гептан-2-карбоновая кислота, 3,3-диметил-6-<[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)-карбонил]-амино>-7-оксо мононатриевая соль монгидрат.

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав
Оксациллина натриевой соли 0,25 или 0,5г.

Описание
Порошок белого цвета, без запаха, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин полусинтетический [J01CF04]

Фармакологические свойства
Оксациллин — антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria qonorrhoeae, N.meninqitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, рикетсий, вирусов, простейших, грибов.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-2 часа после введения и быстро уменьшается к 4 часу. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости препарат обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Антибиотик не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.

Показания к применению
Оксациллин применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину стафилококками (септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы.
Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.

Способ применения и дозы
Оксациллин применяют внутримышечно или внутривенно.
При парентеральном введении суточная доза для взрослых составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных — 20-40 мг/кг.
До 3 месяцев — 60-80 мг/кг,
от 3 месяцев до 2 лет — 1 г,
от 2 до 6 лет — 2 г,
старше 6 лет — доза взрослых.
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли вливают 1,5 мл, а с 0,5 г — 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для струйного внутривенного введения, 0,25-0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 5-10 минут.
Для капельного введения оксациллин растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 часов со скоростью 60-100 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочное действие
При введении оксациллина возможны аллергические реакции. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. При внутривенном введении оксациллина натриевой соли возможно развитие тромбофлебита, при приеме внутрь могут быть желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос).

Противопоказания
Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.

Особые указания
При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антибактериальные препараты, обладающие бактериостатическим действием снижают эффективность оксациллина.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекции во флаконах 0,25 г и 0,5 г

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Биохимик», РОССИЯ, 430030, г.Саранск, ул.Васенко, 15А.

ОКСАЦИЛЛИН

ОКСАЦИЛЛИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т 1/2 — 30 мин. Время достижения С max после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

• сепсис;
• абсцесс;
• флегмоны;
• холецистит;
• пиелит;
• цистит;
• остеомиелит;
• послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
• бактериальный эндокардит;
• менингит;
• синусит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: а ллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения , 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Оксациллин (Oxacillin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-007068/08 от 04.09.08 — Бессрочно

	Оксациллин
		рег. №: Р N000067/01 от 09.11.07 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/03 от 18.09.08 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/01 от 09.11.07 — Бессрочно
		рег. №: Р N000067/03 от 18.09.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оксациллин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Флаконы (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	250 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
оксациллин (в форме натриевой соли)	500 мг

Флаконы (1) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т 1/2 — 30 мин. Время достижения С max после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Показания препарата Оксациллин

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:

• сепсис;
• абсцесс;
• флегмоны;
• холецистит;
• пиелит;
• цистит;
• остеомиелит;
• послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
• бактериальный эндокардит;
• менингит;
• синусит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A39	Менингококковая инфекция
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
G00	Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33	Острый и подострый эндокардит
J01	Острый синусит
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
L01	Импетиго
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения — 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения , 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: а ллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Применение у детей

Детям старше 6 лет — 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет — 1 г/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг/сут.

Особые указания

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.

Условия хранения препарата Оксациллин

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.