Перфеназин

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Перфеназин — нейролептик, производное фенотиазина

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Фармакологическое действие — антипсихотическое, противорвотное.

Перфеназин блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D₂-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие перфеназина сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия перфеназина — от слабого до умеренного.

Ингибирование D₂-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект перфеназина проявляется снижением АД (гипотензивное действие выражено слабо), а H₁-антигистаминный — противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты перфеназина выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность перфеназина связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D₂-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект перфеназина развивается через 4–7 дней и достигает максимума через 1,5–6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Перфеназин хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание перфеназина с белками плазмы — 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Перфеназин экскретируется преимущественно почками.

Применение [ править ]

Перфеназин: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к перфеназину, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз ЛС, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Перфеназин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перфеназин: Побочные действия [ править ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение/повышение АД, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие [ править ]

Перфеназин усиливает эффект других средств, угнетающих ЦНС, и алкоголя.

При одновременном применении перфеназина с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности, с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При применении перфеназина со средствами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Применение перфеназина с холинолитиками может привести к усилению их антихолинергического эффекта, при этом антипсихотический эффект перфеназина может уменьшаться.

При сочетанном применении перфеназина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Перфеназин может уменьшать действие амфетаминов, леводопы, эпинефрина.

При одновременном применении перфеназина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Перфеназин: Способ применения и дозы [ править ]

Дети 1—6 лет: 4—6 мг/сут перфеназина в несколько приемов.

Дети 6—12 лет: 6 мг/сут в несколько приемов.

Дети > 12 лет и взрослые: 4—16 мг 2—4 раза в сутки, максимальная доза перфеназина 64 мг/сут.

Тошнота и рвота

Дети > 12 лет и взрослые: 8—16 мг/сут в несколько приемов, максимальная доза перфеназина 24 мг/сут.

Меры предосторожности [ править ]

Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз перфеназина. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония — чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения перфеназином (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома). Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии.

Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость.

Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.

Исключен прием алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки перфеназином могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем.

Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз.

С осторожностью применять перфеназин у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами.

С осторожностью использовать перфеназин у пациентов, получающих атропин или подобные ЛС (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения перфеназином необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение перфеназином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печеночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови.

Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

В период лечения перфеназином необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Значительный подъем температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение перфеназином следует немедленно отменить.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения перфеназином желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печеночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.

Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других — асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Этаперазин: таблетки, покрытые оболочкой 4 и 10 мг; Татхимфармпрепараты (Россия)

Перфеназин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rр.: Perphenazini 10 mg
D.t.d. № 50 in tabl.
S. по 1 таблетке 2 раза в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают внутрь после еды. Начальные дозы для взрослых и детей старше 12 лет составляют 4-12 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг, а у резистентных больных — до 200-400 мг в сутки, разделенную на 2-3 приема. Поддерживающая терапевтическая доза составляет обычно 10-60 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 4 месяцев и более, в зависимости от тяжести состояния. При неврозах, а также в качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.

Показания

Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический синдром Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), тошнота, икота Кожный зуд (в дерматологической практике).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату Детский возраст до 12 лет. Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации Нарушения проводимости сердца Токсическое угнетение ЦНС Коматозные состояния (любой этиологии) Нарушения кроветворения Выраженные нарушения функции печени и почек Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии Микседема Состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений Беременность, грудное вскармливание Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор) Злокачественный нейролептический прием Ортостатическая гипотензия Сонливость Головокружение Сухость во рту Нарушения аккомодации Тахикардия, нарушения сердечного ритма Затруднение мочеиспускания, запор Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек Фотосенсибилизация кожи Аменорея, галакторея Особенность: Во время лечения перфеназином запрещается управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки (4 мг, 6 мг, 10 мг) покрытые оболочкой.

Перфеназин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rр.: Perphenazini 10 mg
D.t.d. № 50 in tabl.
S. по 1 таблетке 2 раза в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимают внутрь после еды. Начальные дозы для взрослых и детей старше 12 лет составляют 4-12 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг, а у резистентных больных — до 200-400 мг в сутки, разделенную на 2-3 приема. Поддерживающая терапевтическая доза составляет обычно 10-60 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 4 месяцев и более, в зависимости от тяжести состояния. При неврозах, а также в качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день.

Показання

Шизофрения с дефицитарной симптоматикой, кататонический синдром Инволюционные психозы, декомпенсации психопатий Неврозы, сопровождающиеся тревогой, страхом, напряжением Неукротимая рвота (том числе при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), тошнота, икота Кожный зуд (в дерматологической практике).

Протипоказання

Гиперчувствительность к препарату Детский возраст до 12 лет. Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации Нарушения проводимости сердца Токсическое угнетение ЦНС Коматозные состояния (любой этиологии) Нарушения кроветворения Выраженные нарушения функции печени и почек Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга Бронхоэктатическая болезнь в поздней стадии Микседема Состояния, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений Беременность, грудное вскармливание Цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, нефрит.

Побічні ефекти

Экстрапирамидные расстройства (акатизия, акинето-ригидные явления, вегетативные нарушения, дискинезии, гиперкинезы, тремор) Злокачественный нейролептический прием Ортостатическая гипотензия Сонливость Головокружение Сухость во рту Нарушения аккомодации Тахикардия, нарушения сердечного ритма Затруднение мочеиспускания, запор Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз Аллергические кожные реакции, ангионевротический отек Фотосенсибилизация кожи Аменорея, галакторея Особенность: Во время лечения перфеназином запрещается управление транспортными средствами и работа с потенциально опасными механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лікарська форма

Таблетки (4 мг, 6 мг, 10 мг) покрытые оболочкой.