Промедол

Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.

Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Подготовка к операции (премедикация), при необходимости — как анальгетический компонент общей анестезии.

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии — нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в. Взрослым водят 10-40 мг (1 мл 1% раствора — 2 мл 2% раствора).

Внутрь, по 25-50 мг. Во время общей анестезии дробными дозами вводят в/в по 3-10 мг.

Детям старше 2 лет назначают внутрь или парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0.1-0.5 мг/кг; при необходимости возможно повторное введение через 4-6 ч. Новорожденным и детям до 2 лет — п/к, в/м или в/в в дозе 0.05-0.25 мг/кг.

При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.

Для премедикации перед общей анестезией вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0.5 мг) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).

Высшие дозы для взрослых. Внутрь — разовая 50 мг, суточная — 200 мг; парентерально: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.

В качестве компонента общей анестезии — в/в, 0.5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг /ч.

При постоянной в/в инфузии — 10-50 мкг/кг/ч.

Эпидурально — 0.1-0.15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0.9% раствора NaCl.

Фармакологическое действие

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.

В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии — более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто — запор, тошнота и/или рвота; менее часто — сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко — при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — головокружение, слабость, сонливость; менее часто — головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко — галлюцинации, депрессия, у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна — замедление скорости психомоторных реакций, эйфория, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: менее часто — угнетение дыхательного центра.

Со стороны ССС: более часто — снижение АД; менее часто — аритмии; частота неизвестна — повышение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: менее часто — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: менее часто — бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко — кожная сыпь, кожный зуд, отек лица,

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто — повышенное потоотделение; частота неизвестна — привыкание, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов — налоксона.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Взаимодействие

Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема).

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Промедол — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Промедол.

Международное непатентованное название препарата: Тримеперидин.

Химическое рациональное название:
1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС [N01 АН] Н II.

Фармакологические свойства
Промедол относится к наркотическим обезболивающим средствам (опиоидным анальгетикам). Подобно морфину и фентанилу является агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
По фармакологическим свойствам Промедол близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием.
В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту, оказывает умеренное спазмолитическое действие на бронхи и мочеточники, уступает морфину по спазмогенному влиянию на желчевыводящие пути и кишечник. Тонус и сократительную активность миометрия Промедол несколько усиливает.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие при парентеральном введении. Продолжительность действия составляет 2-4 часа.

Показания к применению
Промедол применяют у взрослых и детей как обезболивающее средство при болях средней и сильной интенсивности, главным образом травматического происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда и при тяжелых приступах стенокардии.
Препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами), болях при злокачественных опухолях, в том числе при хроническом болевом синдроме.
В акушерской практике Промедол применяют для обезболивания родовой деятельности — нежелательного действия на плод в обычных дозах препарат не оказывает.

Способ применения и дозы
Промедол назначают подкожно, внутримышечно и, в экстренных случаях, внутривенно. Взрослым под кожу и внутримышечно от 0,01 г до 0,04 г (от 1 мл 1 % раствора до 2 мл 2 % раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят внутривенно по 0,003г- ,01 г.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), Промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле за состоянием больного.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 0,02 г -0,03 г вместе с атропином (0,0005 г) за 30-40 минут до операции.
Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 0,02 г — 0,04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода.
Анальгетик оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30 — 60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых, парентерально: разовая — 0,04 г, суточная — 0,16 г.
Детям с момента рождения вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,05 — 0,25 мг/кг.
Детям старше двух лет вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно в дозе 0,1 — 0,5 мг/кг. Для обезболивания повторное введение Промедола рекомендуется использовать через 4-6 часов.
В качестве компонента общей анестезии вводят внутривенно 0,5- 2,0 мг/кг/час. Суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/час.
Для постоянной внутривенной инфузии вводят 10- 50 мкг/кг/час (0,01-0,05 мг/кг/час).
Для эпидурального введения Промедол (0,1- 0,15 мг/кг массы тела) разводят в 2-4 мл изотонического раствора натрия хлорида. Обезболивание развивается через 15-20 минут и достигает максимума через 40 минут; продолжительность обезболивания составляет 8 и более часов.

Побочное действие
В редких случаях могут возникать тошнота, головокружение, мышечная слабость, ощущение легкого опьянения (эйфория), которые обычно проходят самостоятельно. В подобных случаях следует уменьшить последующие дозы препарата. При повторном применении Промедола возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.
Промедол затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.д.).

Передозировка (интоксикация) препаратом
При отравлении или передозировке развивается ступорозное или коматозное состояние, наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).
Первая помощь — поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (интренон, наркан, нарканти) в дозе от 0,4 мг до 2,0 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.
Возможно использование налорфина: 5 — 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 15 минут до суммарной дозы 40 мг.
Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона и налорфина больным с зависимостью к морфину или промедолу — в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно.

Противопоказания
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания. С осторожностью у больных, в анамнезе которых имеется указание на пристрастие к опиоидам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Промедол следует применять с осторожностью на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Промедол не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (албуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.
Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (морфина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами Промедола.

Форма выпуска
Для медицинских учреждений: ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт.
Для аптечных учреждений: ампулы по 1 мл в контурной ячейковой упаковке по 5 шт. Две контурные ячейковые упаковки по 5 шт. в пачке.

Условия хранения
В прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации, утвержденного постановлением Правительства РФ от 30 июня 1998 г. №681.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по специальным рецептам врача в порядке, установленном для наркотических средств.
Предельно допустимое количество препарата, для выписывания в один рецепт-0,2 г (10 ампул 2 % раствора).

Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Государственный завод медицинских препаратов», г. Москва, 111024, шоссе Энтузиастов, 23