Атропина сульфат (Atropini sulfas)

Синонимы: Атропин сернокислый, Атромед.

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект (расширение зрачков) зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела глаза ведет к параличу аккомодации (нарушению зрительного восприятия).

Показания к применению. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др., 256, 255).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы.

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения и дозы. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием.

В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.

В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин).

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), атония (потеря тонуса) кишечника, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома (повышенное внутриглазное давление), выраженные нарушения мочеиспускания при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора в упаковке по 10 штук; 1% раствор (глазные капли) во флаконах по 5 мл; пленки глазные по 0,0016 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

Атропина сульфат также входит в состав препаратов неоэфродал, перфиллон, солутан, спазмовералгин, зфатин.

Атропина сульфат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1 мл раствора содержится 1 мг атропина сульфата.

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Атропин (алкалоид содержащийся в растениях семейства пасленовых) — блокатор М-холинорецепторов в одинаковой степени связывается с м1- м2- и м3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно сла­бее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных желудочных бронхиальных слезных потовых желез поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних ор­ганов; вызывает тахикардию улучшает AV проводимость. Уменьшает мотори­ку ЖКТ практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки затруд­няет отток внутриглазной жидкости повышает внутриглазное давление вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы — паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах) в токсических дозах вызывает возбу­ждение ажитацию галлюцинации коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном из­менении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.

После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин.

Фармакокинетика:

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы — 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и в грудное молоко.

В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0.5-1 ч. Период полувыведения -2 ч. Выведение почками — 50 % в неизменном виде оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания:

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; острый панкреатит; пилороспазм; спазмы кишечника желчного пузыря и желчных протоков мочевыводящих путей бронхов; гиперсаливация (паркин­сонизм отравление солями тяжелых металлов); брадикардия; AV блокада; отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами; премедикация перед хирургическими операциями.

Противопоказания:

Гиперчувствительность закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект приводящий к повышению внутриглазного давления может вызывать острый приступ) тахиаритмии тяжелая застойная сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца митральный стеноз рефлюкс-эзофагит грыжа пищеводного отверстия диафрагмы стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка) печеночная и/или почечная недостаточность атония кишечника обструктивные заболевания кишечника паралитический илеус токсический мегаколон неспецифический язвенный колит ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения) миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина) задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т. ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы) токсикоз беременности (возможно усиление артериальной гипертензии) болезнь Дауна детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается) период лактации.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите почечных печеночных колик и др. препарат вводят подкожно или внутримышечно по 025-1 мг (025-1 мл раствора).

Для устранения брадикардии — внутривенно по 05-1 мг при необходимости через 5 минут введение можно повторить.

С целью премедикации — внутримышечно 04-06 мг за 45-60 мин до анестезии.

Детям препарат вводится в дозе 001 мг/кг.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 14 мл 01 % раствора внутривенно (шприц-тюбик) предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Побочные эффекты:

Сухость во рту тахикардия головная боль головокружение атония кишеч­ника и мочевого пузыря запор затруднение мочеиспускания фотофобия мидриаз паралич аккомодации повышение внутриглазного давления ксеростомия нарушение тактильного восприятия.

Передозировка:

Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки нару­шение глотания и речи сухость кожных покровов гипертермия мидриаз и т.д. (см. раздел «Побочное действие»); двигательное и речевое возбуждение нарушение памяти галлюцинации психоз.

Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Взаимодействие:

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Дифенгидрамин или прометазин — усиление действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид — усиление антихолинергического действия.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Особые указания:

Атропин не следует резко отменять т.к. возможно появление симптомов сходных с синдромом отмены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 1 мг/мл.

Упаковка:

При производстве па ООО «Опытный завод «ГНЦЛС» Украина.

По 1 мл в ампулах.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.

При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

При производстве на ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» Украина.

По 1 мл в ампулах.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.

При наличии на ампуле кольца излома или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Атропина сульфат (Atropine sulfate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-006349 от 16.07.20 — Действующее

Атропина сульфат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атропина сульфат

Капли глазные прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 фл.
атропина сульфат	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7.8 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы — пачки картонные.
5 мл — флаконы-капельницы — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

При местном применении в офтальмологии расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный, атропином, практически не суживается при инстилляции холиномиметиков. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин после инстилляции, исчезает через 7-10 дней.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Атропина сульфат

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H16	Кератит
H20.0	Острый и подострый иридоциклит (передний увеит)
H20.1	Хронический иридоциклит
H30	Хориоретинальное воспаление
H34	Окклюзии сосудов сетчатки
S05	Травма глаза и глазницы
Z01.0	Обследование глаз и зрения

Режим дозирования

Применяют местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 5-6 ч.

Побочное действие

Местные реакции: преходящее покалывание .и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия; контактный дерматит.

Системные реакции: сухость во рту, тахикардия,- атония кишечника, запор, задержка мочи, ксеростомия, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

Токсические системные реакции на атропин у детей младшего возраста и очень пожилых пациентов не только вызывает мидриаз и циклоплегию, но может также привести к гипертермии, сухости во рту.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к атропину, закрытоугольная глаукома (в т.ч. подозрение на нее), кератоконус, передние и задние синехии, детский возраст до 7 лет.

Аритмии, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная задержка мочи при гиперплазии предстательной железы, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический, мегаколон, язвенный колит, грыжа, пищеводного отверстия диафрагмы, гипертермия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускается применение атропина при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Следует иметь в виду, что при системном применении атропин проникает через плацентарный барьер; обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Атропин не рекомендуется применять у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом.

Применение у пожилых пациентов

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

Особые указания

Перед применением лекарственного средства необходимо снять мягкие контактные линзы.

Во время инстилляции капель в конъюнктивальный,мешок для уменьшения риска развития системного побочного эффекта рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков, у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после закапывания для исключения абсорбции атропина через слизистую носа и усиления побочного действия.

При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации, для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у пациентов с глаукомой, пациентов старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

При применении у пациентов старше 65 лет, есть вероятность увеличения внутриглазного давления.

Атропин не рекомендуется применять при повышенной температуре тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез), у детей с повреждением мозга, детским церебральным параличом, пациентам с синдромом Дауна (реакция на м-холиноблокаторы увеличивается) и альбинизмом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение транспортных средств в течение как минимум 2 ч после исследования запрещено.

Во время применения необходимо воздерживаться, от вождения, автотранспорта и занятий, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Лекарственное взаимодействие

Противомиастенические средства, калия хлорид — усиление токсических эффектов данных препаратов в связи с возможным замедлением пассажа через ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.