Сульфасалазин

Показания к применению

Назначение препарата показано при следующих заболеваниях:

— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

— Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

— Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам; порфирия; гранулоцитопения; апластическая анемия; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (существует риск развития желтухи); печеночная и/или почечная недостаточность; дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническим воспалительным заболеванием кишки (для таблеток, содержащих 500 мг сульфасалазина); обструкция кишечника или мочевыводящих путей; дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены); период лактации.

Необходимо назначать препарат с осторожностью пациентам с такими заболеваниями, как: бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни).

Применение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначают внутрь, после еды.

При лечении неспецифического язвенного колита, болезни Крона взрослым и детям старше 16 лет препарат назначают по схеме: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г. 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или детям с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг препарат назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

При ревматоидном артрите и ювенильном ревматоидном артрите назначают препарат:

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Детям от б до 8 лет и/или массой тела от 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Детям от 8 до 12 лет и/или массой тела от 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Детям от 12 до 16 лет и/или массой тела от 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Фармакологическое действие

Противомикробное кишечное средство, сульфаниламид, оказывает также противовоспалительное действие. Возможность использования в лечении неспецифических колитов связана со способностью препарата избирательно накапливаться в соединительной ткани стенки кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное бактериостатическое действие, конкурентного антагониста ПАБК.

Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы возможны: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение сна, депрессия, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца- Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы:, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстйциальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств: шум в ушах.

Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, ‘печеночных’ трансаминаз.

Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

При передозировке препаратом могут развиваться тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Лечение симптоматическое; необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Особые указания

При длительном лечении необходимо систематически контролировать картину крови.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Взаимодействие

При одновременном применении препарат уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина, усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.

Антибиотики, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Сульфасалазин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Сульфасалазин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: сульфасалазин — 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29,0 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 8,4 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,1 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) обладающей противовоспалительной активностью и сульфапиридина обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Около 30% сульфасалазина в таблетках покрытых пленочной оболочкой абсорбируются из тонкой кишки остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% — 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (С_mах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99% сульфапиридина -50% 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов 5-АСК — путем ацетилирования. Период полувыведения (Т_1/2) сульфасалазина — 5-10 ч сульфапиридина — 6-14 ч 5-АСК — 06-14 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК почками — 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);

— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

— ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата а так же сульфонамидам или салицилатам;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

— дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Бронхиальная астма атопический дерматит аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду тиазидным диуретикам производным сульфонилмочевины ингибиторам карбоангидразы) системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь после приема пищи.

Язвенный колит болезнь Крона

Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 15-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки третьей и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.

Терапевтическая доза может составлять от 15 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль периферическая нейропатия головокружение нарушение сна галлюцинации атаксия судороги депрессия асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота рвота диарея снижение аппетита панкреатит стоматит боль в животе лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения : макроцитоз лейкопения нейтропения мегалобластная анемия гемолитическая анемия гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха) метгемоглобинемия агранулоцитоз тромбоцитопения апластическая анемия гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы : протеинурия гематурия кристаллурия нефротический синдром преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы : одышка кашель интерстициальный пневмонит фиброзирующий альвеолит инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств : шум в ушах.

Лабораторные данные : гипербилирубинемия повышение активности щелочной фосфатазы «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции : генерализованная кожная сыпь крапивница эритема кожный зуд эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) лихорадка лимфаденопатия сывороточная болезнь периорбитальная отечность эозинофилия узелковый периартериит анафилактический шок.

Прочие : гипертермия паротит возможно окрашивание мочи кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота боль в животе головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия кристаллурия гематурия симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту промыть желудок кишечник; провести защелачивание мочи форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств а также побочные эффекты цитостатиков иммунодепрессантов гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности) употребление повышенного количества жидкости.

Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита т.к. существует риск развития нежелательных эффектов в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка тошнота рвота головная боль кожная сыпь нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия