Амбробене: особые указания и побочные эффекты

Наименование латинское – Ambrobene. Основное вещество – амброксол. Производитель – Германия, Израиль.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в нескольких лекарственных формах:

сироп для приема внутрь;

раствор для небулайзеров;

раствор для инъекций (в медицинских учреждениях).

В таблетках содержится основное действующее вещество – амброксол, 0,3г, а также вспомогательные компоненты:

лактоза (Lactose monohydrate);

крахмал кукурузный (Maidis amylum);

магния стеарат (Magnesium stearate);

Таблетки имеют риску по центру. Они выпуклые с обеих сторон, белого цвета. Расфасованы в блистеры, каждый из которых содержит 10 шт. В одной картонной упаковке может быть несколько блистеров: от 2 шт. до 5 шт.

Капсулы являются формой с повышенной продолжительностью действия, в них амброксола 0,75 г, кроме того:

Сама капсула состоит из желатина, красителей и диоксида титана. Часть, закрывающая капсулу, окрашена в коричневый цвет. Внутри – белые или желтоватые гранулы. Капсулы расфасованы в блистеры, по 10 шт. в каждом. В 1 картонной упаковке может быть 1 или 2 блистера.

100 мл сиропа содержат дозу, равную 1 таблетке – 0,3 г амброксола. Малиновый ароматизатор придает прозрачной жидкости приятный аромат и вкус. Флакон выполнен из темного стекла, защищающего содержимое от солнечного цвета, и снабжен насадкой, облегчающей дозирование. В комплекте с сиропом поставляется мерный пластиковый стаканчик с рисками на корпусе.

100 мл раствора для ингаляций содержат 0,75 г амброксола. Жидкость не имеет цвета, без запаха. Фасуется в стеклянные флаконы с капельной насадкой, облегчающей дозирование при приготовлении растворов в небулайзер. Упаковка включает в себя мерный пластиковый стаканчик с рисками и шкалой на стенках.

2 мл раствора для инъекций включают 0,15 г амброксола. Продается в ампулах, каждая объемом 2 мл, выполненных из темного стекла. 1 картонная упаковка содержит 5 ампул в 1 поддоне.

Фармакология и фармакодинамика

Амбробене оказывает воздействие на секрет слизистых оболочек дыхательных путей. Увеличивая продуцирование мокроты. Кроме того, вещество улучшает реологические свойства слизи, облегчая ее отхождение от стенок дыхательных путей. Активация работы желез позволяет выводить болезнетворные микроорганизмы их бронхов, легких и трахеи, запуская кашлевой центр.

Фармакокинетика

Прием внутрь обеспечивает практически полное всасывание веществ из желудочно-кишечного тракта в кровь уже спустя 1,5-2 часа. Часть состава выводится через фильтрацию почками с мочой, что объясняет постепенное снижение действия активного вещества и нормализацию секреторной функции дыхательных путей уже после 3-го часа. Амброксол легко связывается с белками крови, что объясняет высокую биодоступность при системном лечении.

Показания

Амбробене назначают пациентам с:

признаками начавшегося респираторного заболевания;

душащим, сухим, непродуктивным кашлем;

вирусным или бактериальным бронхитом;

признаками острой стадии сезонного гриппа.

Противопоказания

Аллергические реакции или непереносимость любого компонента препарата являются поводом для отказа от терапии и назначения альтернативного средства.

Таблетки не назначают людям с:

В связи с тем, что сироп Амбробене имеет сладкий вкус, его не назначают пациентам с:

мальабсорбцией глюкозы, галактозы, сахарозы, изомальтозы.

С осторожностью

Пациенты, с врожденным синдромом малоподвижных ресничек эпителия дыхательных путей должны принимать препарат строго под наблюдением медицинского персонала. Это объясняется значительно сниженной активностью рецепторов, отвечающих за кашлевой рефлекс, что делает невозможным своевременный вывод быстро продуцирующейся слизи, ведя к осложнениям.

Таблетки, капсулы и сироп не назначают пациентам с обостренной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.

Люди со сниженной функцией почек и печени во время лечения должны находиться под наблюдением специалистов, готовых своевременно оказать помощь при необходимости.

Побочные действия

Формы препарата, предназначенные для системного лечения, подразумевающего прием внутрь, могут привести к возникновению следующих симптомов:

аллергические кожные реакции, такие как зуд, крапивница, отек тканей на лице;

расстройства желудочно-кишечного тракта.

Раствор для ингаляций редко вызывает нарушение вкусовосприятия, а также боли в области живота и анафилактические реакции.

Особые указания

Амбробене категорически не следует принимать за три часа до сна. Это объясняется высокой степенью продуцирования мокроты, которая провоцирует раздражение кашлевого центра. Приняв перед сном препарат, пациент обрекает себя на ночной кашель, который не даст уснуть.

Одновременный прием нескольких препаратов

Антибактериальная терапия, дополненная Амбробене, повышает концентрацию антибактериальных веществ в выделяемой мокроте.

Категорически противопоказан одновременный прием Амбробене с противокашлевыми средствами. Продуцируемая жидкая мокрота должна незамедлительно покидать легкие и бронхи, благодаря кашлевому рефлексу. Подавляя кашель такими средствами, как Синекод, пациент обрекает себя на развитие пневмонии, связанной с застоем слизи с легких, где образуется благоприятная среда для размножения болезнетворных бактерий.

Амбробене беременным женщинам

Препарат способен преодолевать плацентарный барьер, а значит, противопоказан будущим матерям. Женщины, дети которых находятся на естественном вскармливании, должны позаботиться о смене лекарства на безопасное или перевести младенца на молочную смесь, так как вещество препарата попадает в грудное молоко.

Правила отпуска

Амбробене поступает в аптеки для свободной продажи без рецепта.

Амбробене, 15 мг/5 мл, сироп, 100 мл, 1 шт.

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
амброксола гидрохлорид	30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный

Капсулы пролонгированного действия	1 капс.
активное вещество:
амброксола гидрохлорид	75 мг
вспомогательные вещества: МКЦ (РН 102); МКЦ (PC 581); гипромеллоза (Pharmacoat 603); метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка капсулы: крышечка — желатин, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид; корпус — желатин

Сироп	100 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид	0,3 г
вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70%; пропиленгликоль; ароматизатор малиновый; сахарин; вода очищенная

Раствор для приема внутрь и ингаляций	100 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид	0,75 г
вспомогательные вещества: калия сорбат — 0,1 г; хлористоводородная кислота (25%) — 0,06 г; вода очищенная — 99,19 г

Раствор для внутривенного введения	2 мл
активное вещество:
амброксола гидрохлорид	15 мг
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 1,8 мг; натрия хлорид — 13,6 мг; натрия гидрофосфата гептагидрат — 4,7 мг; вода для инъекций — 1979,9 мг

Описание

Таблетки: круглые двояковыпуклые белого цвета, с разделительной риской на одной стороне, другая сторона гладкая.

Капсулы пролонгированного действия: желатиновые капсулы с бесцветным прозрачным корпусом и непрозрачной коричневой крышечкой; содержимое капсулы — гранулы от белого до светло-желтого цвета.

Сироп: прозрачный от бесцветного до слегка желтого цвета раствор с запахом малины.

Раствор для приема внутрь и ингаляций: прозрачный от бесцветного до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета раствор, без запаха.

Раствор для внутривенного введения: Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакодинамика

Амброксол представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6–12 ч (в зависимости от принятой дозы) — для таблеток, сиропа и раствора для приема внутрь и ингаляций; в течение 24 ч — для капсул пролонгированного действия.

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2-го типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Фармакокинетика

При парентеральном введении амброксол быстро проникает в ткани. Наиболее высокая концентрация обнаруживается в легких.

При приеме внутрь амброксол практически полностью всасывается из ЖКТ.

C_max достигается через 1–3 ч — для таблеток, сиропа, раствора для приема внутрь и ингаляций и раствора для в/в введения; C_maxсоставляет приблизительно 140±54 нг/мл и достигается через 4 ч после приема внутрь — для капсул пролонгированного действия.

Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромантраниловая кислота, глюкурониды) элиминируются в почках.

Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80–90%). T_1/2 из плазмы составляет от 7 до 12 ч, суммарный T_1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч — для таблеток, сиропа, раствора для приема внутрь и ингаляций и раствора для в/в введения; T_1/2 около 18 ч — для капсул пролонгированного действия.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов — 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде.

Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой V_d и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20–40%. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T_1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.

Амбробене: Показания

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

Способ применения и дозы

Внутрь, ингаляционно, в/в.

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Не рекомендуется принимать Амбробене без назначения врача более чем в течение 4–5 дней.

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: по 1/2 табл. 2–3 раза в день (15 мг амброксола 2–3 раза в день).

Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2–3 дня лечения — по 1 табл. 3 раза в день (30 мг амброксола 3 раза в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 2 табл. 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 1 табл. 2 раза в день (30 мг амброксола 2 раза в день).

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 капс. в день (75 мг амброксола в день).

Внутрь, после еды, используя прилагаемый мерный стаканчик.

Детям: до 2 лет — по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 2 раза в день (15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет — по 1/2 мерного стаканчика (2,5 мл сиропа) 3 раза в день (22,5 мг амброксола в день); от 6 до 12 лет — по 1 мерному стаканчику (5 мл сиропа) 2–3 раза в день (30–45 мг амброксола в день).

Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2–3 дня лечения — по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 4 мерных стаканчиков (20 мл сиропа) 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 2 мерных стаканчика (10 мл сиропа) 2 раза в день (60 мг амброксола в день).

Раствор для приема внутрь и ингаляций

Внутрь, после еды, добавляя в воду, сок или чай с помощью прилагаемого мерного стаканчика.

Детям: до 2 лет — по 1 мл препарата 2 раза в день (15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет — по 1 мл препарата 3 раза в день (22,5 мг амброксола в день); от 6 до 12 лет — по 2 мл препарата 2–3 раза в день (30–45 мг амброксола в день).

Взрослым и детям старше 12 лет: в первые 2–3 дня лечения — по 4 мл препарата 3 раза в день (90 мг амброксола в день). При неэффективности терапии взрослые могут увеличить дозу до 8 мл препарата 2 раза в день (120 мг амброксола в день). В последующие дни следует принимать по 4 мл препарата 2 раза в день (60 мг амброксола в день).

Ингаляционно. При применении препарата Амбробене в виде ингаляций можно использовать любое современное оборудование (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0,9% раствором натрия хлорида (для оптимально увлажнения воздуха можно развести в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашлевые толчки, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой можно рекомендовать проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов.

В 1 мл раствора содержится 7,5 мг амброксола.

Детям: до 2 лет — по 1 мл раствора 1–2 раза в день (7,5–15 мг амброксола в день); от 2 до 6 лет — по 2 мл раствора 1–2 раза в день (15–30 мг амброксола в день).

Взрослым и детям старше 6 лет: по 2–3 мл раствора 1–2 раза в день (15–45 мг амброксола в день).

Раствор для внутривенного введения

В/в, медленно, струйно или капельно. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-Локка или другой базисный раствор с рН не выше 6,3.

Суточная доза — 30 мг/кг, равномерно распределенная на 4 введения в сутки.

Раствор следует вводить в/в, медленно, в течение не менее 5 мин.

Инъекции прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на пероральный прием других лекарственных форм препарата.