- Зодак — противоаллергический препарат
- Показания
- Противопоказания
- Зодак капли для приема внутрь — инструкция по применению
- Регистрационный номер:
- Торговое наименование препарата:
- Международное непатентованное наименование:
- Лекарственная форма:
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ:
- Фармакологические свойства
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Зодак капли : инструкция по применению
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Меры предосторожности
- Беременность и период лактации
- Упаковка
- Условия хранения
Зодак — противоаллергический препарат
Мало кто любит аллергию, радуется ей, получает удовольствие от красных глаз, забитого носа, невозможности дышать, чесотки, чихания и прочих радостей. Мало кто встречает поллиноз, как старого и любимого друга. Большинство людей все-таки стараются избавиться от навязчивых и малоприятных симптомов аллергии. Будь она сезонная или круглогодичная. Фармацевтический рынок предлагает огромное количество препаратов против аллергии. Сегодня мы поговорим о препарате Зодак, который производят в Чешской Республике. Это эффективное антигистаминное, противоаллергическое средство, которое применяется при различных видах аллергии у взрослых и детей с 6 лет. Зодак выпускают в форме таблеток и капель, которые можно давать детям с 6 месяцев (по назначению врача и под строгим медицинским контролем).
Действующее вещество препарата – цетиризин – конкурентный антагонист гистамина. Это значит, что цетиризин связывается с рецепторами гистамина, который принимает основное участие в развитии аллергии, блокирует их. И аллергические реакции таким образом купируются. Цетиризин влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Зодак относится ко второму.
Препараты II поколения меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением. Зодак предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций на любой стадии возникновения, обладает противоаллергическим, противозудным действием. Судя по исследованиям влияния Зодака на организм человека, препарат хорошо переносится и не вызывает привыкания. Если соблюдать дозировку, указанную в инструкции к применению и подобранную врачом, то не будет появляться сонливость, чем грешат лекарства первого поколения антигистаминных препаратов.
Цетиризин влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Показания
Рисунок 1 — Обычно Зодак выписывают при аллергическом рините
Так как Зодак это антигистаминный препарат, то назначают его при проявлениях аллергии различного генеза. Среди показаний к применению Зодака фигурируют:
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
- зудящие аллергические дерматозы;
- поллиноз;
- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
- ангионевротический отек.
Противопоказания
Зодак помогает купировать аллергическую симптоматику, снижает активность гистаминных рецепторов, спасает от чихания и заложенного носа. Но даже при всех положительных чертах и свойствах у Зодака есть противопоказания к применению. Пожалуйста, внимательно прочтите список и принимайте Зодак только по назначению врача. Итак, в инструкции к применению Зодака среди противопоказаний указаны:
- индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к компонентам препарата;
бронхоспазм; - терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина
Зодак капли для приема внутрь — инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ:
Фармакологические свойства
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.
Клиническая эффективность и безопасность:
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты
У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак ® не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослым
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Зодак ® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Норма | ≥80 | 10 мг 1 раз в день | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Легкая | 50-79 | 10 мг 1 раз в день | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Средняя | 30-49 | 5 мг 1 раз в день | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе) | 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Зодак капли : инструкция по применениюСоставОдин мл капель содержит: цетиризина дигидрохлорид 10 мг Метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), глицерин 85% (Е422), пропиленгликоль (Е1520), сахарин натрий (Е954), натрия ацетат тригидрат (Е262), уксусная кислота ледяная (Е260), вода очищенная. ОписаниеПрозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор. Фармакотерапевтическая группаАнтигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина Код ATX: R06AE07 Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1 -рецепторов. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено. В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину. В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозировке 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT. Показано, что в рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Максимальный уровень концентрации в плазме 300 нг/мл достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме. У здоровых добровольцев распределение фармакокинетических параметров, таких как, например, максимальная концентрация в плазме (Стах) и площадь под кривой (AUC), были однородны. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток. Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93+0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками. Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов. При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика. Особые группы населения Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению со обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек. Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часов. Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличалась от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находившихся на гемодиализе, величина периода полувыведения была больше в 3 раза, клиренс был меньше на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы). Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечалось увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности. Показания к применениюПрепарат показан к применению взрослым и детям старше 2 лет: Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина. Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи. Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель. Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель. Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз в сутки, ежедневно, предпочтительно вечером. Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью: отсутствуют данные, касающиеся соотношения эффективности/безопасности у пациентов с почечной недостаточностью. При отсутствии возможности применения альтернативного лечения, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле: Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность. Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых более 1%:
В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто ≥ 1/1000, ПередозировкаСимптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергическим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина). Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь при условии, что передозировка случилась недавно. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНе установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами. Совместное применение с псевдоэпинефрином и теофиллином (400 мг/сут) не выявило каких-либо значительных взаимодействий. Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции снижается. Меры предосторожностиПри приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например, пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог. Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата. Не рекомендуется применение цетиризина у новорожденных и детей младше 2 лет. Входящие в состав препарата метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (вероятно, отсроченные). Беременность и период лактацииИмеются ограниченные данные о применении цетиризина во время беременности. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие. Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью. Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания. УпаковкаКапли для приема внутрь 10 мг/мл, по 20 мл во флаконах из темного стекла с крышкой- капельницей, снабженной устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку. Условия храненияНе требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте! 3 года. После первого вскрытия препарат следует хранить не более 6 месяцев при температуре не выше 25°С. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Информация о производителе (заявителе) У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы. |